Pharmakologie: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 6 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Dosierungsberechnungen

Dosis aus der Konzentration
Volumen = Dosis / Konzentration
Gewichtsbezogene Dosis
Dosis = mg/kg × Körpergewicht
Tabletten
Anzahl = Dosis / Tablettenstärke
Einheiten
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Bringe verordnete Dosis und vorhandene Stärke auf dieselbe Einheit.
  2. Rechne verordnet durch vorhanden mal Menge: (D/H) × Q.
  3. Bei gewichtsbezogenen Dosen multiplizierst du zuerst mit dem Gewicht in kg und teilst dann die Tagesdosis durch die Anzahl der Gaben.
  4. Schätze zuerst ab und prüfe, ob das Ergebnis plausibel ist.

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

2Übungsaufgaben

1.PharmakologieMittel

Ein Partialagonist wird zusammen mit einer hohen Dosis eines Vollagonisten gegeben. Was passiert mit der Wirkung?

  1. ASie steigt über das Maximum des Vollagonisten
  2. BSie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
  3. CSie bleibt genau so wie mit der hohen Dosis des Vollagonisten allein
  4. DSie verdoppelt sich, weil beide Arzneimittel den Rezeptor aktivieren
2.PharmakologieSchwer

Eine Frau mit Epilepsie, die ein Antiepileptikum einnimmt, plant, schwanger zu werden. Welcher Rat ist Standard?

  1. AFolsäure meiden, weil sie die Wirkstoffspiegel senkt
  2. BAlle Antiepileptika sofort absetzen, sobald sie die Verhütung beendet
  3. CKeine Änderung nötig, da Antiepileptika in der Schwangerschaft kein Risiko darstellen
  4. DVor der Empfängnis Folsäure einnehmen und die Medikation fachärztlich überprüfen lassen
3.DosierungsberechnungenMittel
78 kgBSA = 1,67 m²250 mg/m²D = ? mg

Ein Patient mit 78 kg Körpergewicht hat eine Körperoberfläche von 1,67 m². Verordnet sind 250 mg/m². Bestimme die Dosis D in mg.

78 kgBSA = 1,67 m²250 mg/m²
D = mg
4.DosierungsberechnungenSchwer
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Die Verordnung lautet 270 Einheiten eines Medikaments, das als 1000 Einheiten/mL vorliegt. Ziehe die Dosis in der 1-mL-Spritze auf: Welches Volumen V gibst du?

270 units1000 units/mL
V = mL
5.Klinische PharmakokinetikMittel
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,045 L/kg/h90 kg

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 90 kg soll eine Aminophyllin-Infusion erhalten (Salzfaktor S = 0,8: 80 % des Aminophyllins sind Theophyllin). Die Theophyllin-Clearance beträgt 0,045 L/kg/h. Welche Aminophyllin-Infusionsrate R in mg/h ergibt einen Steady-State-Theophyllin-Spiegel von 10 mg/L?

90 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Klinische PharmakokinetikSchwer
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h77 kg · S = 1 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 77 kg nimmt alle 12 h Theophyllin oral ein (F = 1). Die Clearance beträgt 0,035 L/kg/h. Welche Dosis D in mg ergibt einen mittleren Steady-State-Spiegel von 10 mg/L?

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 177 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg

3Lösungen

1.Pharmakologie

Antwort: B · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert

Warum das die Antwort ist

Ein Partialagonist hat eine geringere intrinsische Aktivität. Verdrängt er einen Vollagonisten von den Rezeptoren, sinkt die Gesamtwirkung. Aus diesem Grund kann Buprenorphin bei Menschen, die Opioid-Vollagonisten nehmen, einen Entzug auslösen.

Antwort

B · Sie sinkt, weil der Partialagonist um die Rezeptoren konkurriert
2.Pharmakologie

Antwort: D · Vor der Empfängnis Folsäure einnehmen und die Medikation fachärztlich überprüfen lassen

Warum das die Antwort ist

Folsäure vor und in der Frühschwangerschaft verringert das Risiko für Neuralrohrdefekte. Die Medikation sollte vor der Empfängnis überprüft werden, die Mittel dürfen aber nicht abrupt abgesetzt werden, da auch unkontrollierte Krampfanfälle gefährlich sind.

Antwort

D · Vor der Empfängnis Folsäure einnehmen und die Medikation fachärztlich überprüfen lassen
3.Dosierungsberechnungen

Antwort: D = 417,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dosis

D = 250·1,67 = 417,5 mg

Antwort

D = 417,5 mg
4.Dosierungsberechnungen

Antwort: V = 0,27 mL

Eine Dosis aufziehen: Volumen = (verordnete Dosis/Stammstärke) × Stammvolumen. Rechne zuerst in dieselben Einheiten um, prüfe dann, ob das Volumen in die Spritze passt und auf einem ihrer Teilstriche liegt.

Volumen

V = 270/1000 = 0,27 mL

An der Spritze

Bei dieser 1-mL-Spritze steht jeder kleine Strich für 0,01 mL.

Antwort

V = 0,27 mL
5.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: R = 50,63 mg/h

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance

CL = 0,045·90 = 4,05 L/h

Infusionsrate

R = CL·Css/S = 4,05·10/0,8 = 50,63 mg/h

Antwort

R = 50,63 mg/h
6.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: D = 323,4 mg

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Clearance

CL = 0,035·77 = 2,695 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,695·12/(1·1) = 323,4 mg

Antwort

D = 323,4 mg

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