Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 160 mg de gentamicin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 8 mg/L y la semivida es de 2 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 160 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​26 hC = ?

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de theophylline corre a 52,5 mg/h sin dosis de carga. El aclaramiento del paciente es de 3,5 L/h y la semivida es de 9 h. ¿Cuál es el nivel C tras 26 h?

R = 52,5 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 9 ht = 26 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
024681010 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,78 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,78 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 1000 mg de polvo. Añades 3,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 825 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

1000 mg3,6 mL + 0,4 mL825 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
12 500 unidades250 mLheparin? mL/h79 kg20 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 12 500 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 20 unidades/kg/h para un paciente que pesa 79 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

12 500 unidades/250 mL20 unidades/kg/h79 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine37 mL/h76 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 400 mg en 250 mL pasa a 37 mL/h. El paciente pesa 76 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL37 mL/h76 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

Un joven de 19 años empieza a tomar un ISRS para la depresión. ¿Qué es lo más importante que debe vigilar la enfermera durante las primeras semanas?

  1. ALa pérdida auditiva y los acúfenos
  2. BLa glucemia antes de cada comida y al acostarse
  3. CSolo las deposiciones diarias
  4. DPensamientos suicidas o agitación nuevos o que empeoran
8.FarmacologíaDifícil

A un paciente con insuficiencia cardíaca que toma furosemida se le añade metolazona, un diurético similar a las tiazidas. ¿Qué riesgo aumenta más?

  1. AHipopotasemia grave, hiponatremia y deshidratación
  2. BHiperpotasemia y sobrecarga de líquidos
  3. CHipoglucemia y aumento de peso
  4. DHipertensión grave, taquicardia y retención de líquidos

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 6,931 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 160/8 = 20 L

Constante de eliminación

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,3466·20 = 6,931 L/h

Respuesta

CL = 6,931 L/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: C = 12,97 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel en estado estacionario

Css = 52,5/3,5 = 15 mg/L

Constante de eliminación

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Nivel tras el tiempo dado

C = 15·(1 − e−0,07702·26) = 12,97 mg/L

Respuesta

C = 12,97 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 7,8 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,78/0,1 = 7,8 mL

Respuesta

V = 7,8 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3,3 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL

Volumen

V = 825/250 = 3,3 mL

Respuesta

V = 3,3 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 31,6 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

20·79 = 1 580 unidades/h

Concentración

12 500/250 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1580/50 = 31,6 mL/h

Respuesta

R = 31,6 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 13 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

37·1600 = 59200 mcg/h
59200/60 = 986,7 mcg/min

Por kilogramo

D = 986,7/76 = 12,98 ≈ 13 mcg/kg/min

Respuesta

D = 13 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: D · Pensamientos suicidas o agitación nuevos o que empeoran

Por qué esta es la respuesta

Los antidepresivos pueden aumentar la ideación suicida en los jóvenes, sobre todo al principio del tratamiento o tras cambios de dosis. Son esenciales un seguimiento estrecho y un plan claro para comunicar estos pensamientos.

Respuesta

D · Pensamientos suicidas o agitación nuevos o que empeoran
8.Farmacología

Respuesta: A · Hipopotasemia grave, hiponatremia y deshidratación

Por qué esta es la respuesta

Combinar un diurético de asa con una tiazida produce una diuresis sinérgica potente. Esto puede causar una pérdida marcada de electrolitos y depleción de volumen, por lo que se vigilan estrechamente el peso, los electrolitos y la función renal.

Respuesta

A · Hipopotasemia grave, hiponatremia y deshidratación

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