Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 160 mg de gentamicin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 6 mg/L y la semivida es de 3 h. Halla el volumen de distribución Vd.

D = 160 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de tobramycin de un paciente es de 3,5 h. El objetivo es un pico de 7 mg/L y un valle de 1 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.

t½ = 3,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
penicillin G 5 000 000 unidadesdiluyente añadidoconcentración18,2 mL250 000 unidades/mL8,2 mL500 000 unidades/mL3,2 mL1 000 000 unidades/mL2 000 000 unidades → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial de penicilina G contiene 5 000 000 unidades. Su etiqueta de práctica da tres concentraciones (ver la tabla). Añades 18,2 mL de diluyente. La dosis prescrita es de 2 000 000 unidades. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

18,2 mL → 250 000 unidades/mL2 000 000 unidades
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
10%50 g+2%salicylic acid? g3%salicylic acid

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 50 g de pomada de salicylic acid al 10 %. ¿Cuántos gramos m de pomada de salicylic acid al 2 % debes añadir para obtener una pomada al 3 %? Redondea al gramo entero más próximo.

50 g · 10%2%3%
m = g
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
100 unidades250 mLinsulina regular10 mL/h? unidades/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de 100 unidades de insulina regular en 250 mL pasa a 10 mL/h. ¿Cuántas unidades por hora D recibe el paciente?

100 unidades/250 mL10 mL/h
D = unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine? mL/h108 kg5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 800 mg en 500 mL. La prescripción es de 5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 108 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL5 mcg/kg/min108 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Qué efectos secundarios son los más frecuentes al empezar con gabapentina?

  1. ACaída del pelo y pérdida de peso
  2. BSomnolencia y mareo
  3. CTos y rinorrea
  4. DInsomnio y agitación
8.FarmacologíaDifícil

Una dosis intravenosa de 500 mg da una concentración plasmática inicial de 10 mg/L. ¿Cuál es el volumen de distribución?

  1. A50 L
  2. B5 L
  3. C500 L
  4. D5000 L

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: Vd = 26,67 L

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 160/6 = 26,67 L

Respuesta

Vd = 26,67 L
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 9,8 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Intervalo de dosificación

τ = ln(7/1)/0,198 = 1,946/0,198 = 9,826 ≈ 9,8 h

Respuesta

τ = 9,8 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 8 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración según la etiqueta

18,2 mL → 250 000 unidades/mL

Volumen a administrar

V = 2 000 000/250 000 = 8 mL

Respuesta

V = 8 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: m = 350 g

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

10%: 3 − 2 = 1 partes
2%: 10 − 3 = 7 partes

Escala a la cantidad que tienes

m = 50·7/1 = 350 g

Respuesta

m = 350 g

Comprobación: 50 g + 350 g = 400 g de pomada al 3 %.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 4 unidades/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

100/250 = 0,4 unidades/mL

Unidades por hora

D = 10·0,4 = 4 unidades/h

Respuesta

D = 4 unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 20,3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

5·108 = 540 mcg/min
540·60 = 32400 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 32400/1600 = 20,25 ≈ 20,3 mL/h

Respuesta

R = 20,3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: B · Somnolencia y mareo

Por qué esta es la respuesta

La gabapentina y la pregabalina causan con frecuencia sedación, mareo e inestabilidad, que aumentan el riesgo de caídas. También aumentan la sedación cuando se combinan con opioides.

Respuesta

B · Somnolencia y mareo
8.Farmacología

Respuesta: A · 50 L

Por qué esta es la respuesta

Vd = 500 mg ÷ 10 mg/L = 50 L. Se aproxima al agua corporal total, por lo que el fármaco se distribuye más allá del plasma pero no se almacena ampliamente en los tejidos.

Respuesta

A · 50 L

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