Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 200 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 9 mg/L y la semivida es de 2 h. Halla el volumen de distribución Vd.

D = 200 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 7 L/kg0,6 → 1 mcg/LLD = ? mcg57 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 57 kg tiene un nivel de digoxin de 0,6 mcg/L; el objetivo es 1 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen F = 0,7. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

57 kgVd = 7 L/kgC = 0,6 → 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,47 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,47 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
2,5%120 g+0,5%hydrocortisone? g1,5%hydrocortisone

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 120 g de pomada de hydrocortisone al 2,5 %. ¿Cuántos gramos m de pomada de hydrocortisone al 0,5 % debes añadir para obtener una pomada al 1,5 %? Redondea al gramo entero más próximo.

120 g · 2,5%0,5%1,5%
m = g
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
100 unidades250 mLinsulina regular10 mL/h? unidades/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de 100 unidades de insulina regular en 250 mL pasa a 10 mL/h. ¿Cuántas unidades por hora D recibe el paciente?

100 unidades/250 mL10 mL/h
D = unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine? mL/h50 kg2 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 800 mg en 500 mL. La prescripción es de 2 mcg/kg/min para un paciente que pesa 50 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL2 mcg/kg/min50 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Qué efecto adverso frecuente es típico de los IECA?

  1. ATos seca
  2. BBradicardia
  3. CHipoglucemia
  4. DEdema de tobillos por vasodilatación
8.FarmacologíaDifícil

Se combina gentamicina con furosemida intravenosa a dosis altas. ¿Qué riesgo aumenta especialmente?

  1. ALa hemorragia
  2. BLa insuficiencia hepática
  3. CLa hipoglucemia
  4. DEl daño auditivo

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: Vd = 22,22 L

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 200/9 = 22,22 L

Respuesta

Vd = 22,22 L
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 228 mcg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·57 = 399 L

Aumento necesario

1 − 0,6 = 0,4 mcg/L

Dosis de carga

LD = 399·0,4/(1·0,7) = 228 mcg

Respuesta

LD = 228 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,47 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,47/1 = 0,47 mL

Respuesta

V = 0,47 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: m = 120 g

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

2,5%: 1,5 − 0,5 = 1 partes
0,5%: 2,5 − 1,5 = 1 partes

Escala a la cantidad que tienes

m = 120·1/1 = 120 g

Respuesta

m = 120 g

Comprobación: 120 g + 120 g = 240 g de pomada al 1,5 %.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 4 unidades/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

100/250 = 0,4 unidades/mL

Unidades por hora

D = 10·0,4 = 4 unidades/h

Respuesta

D = 4 unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3,8 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

2·50 = 100 mcg/min
100·60 = 6000 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 6000/1600 = 3,75 ≈ 3,8 mL/h

Respuesta

R = 3,8 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: A · Tos seca

Por qué esta es la respuesta

La ECA también degrada la bradicinina. Al inhibirla, la bradicinina se acumula en las vías respiratorias y causa tos seca persistente en algunos pacientes.

Respuesta

A · Tos seca
8.Farmacología

Respuesta: D · El daño auditivo

Por qué esta es la respuesta

Tanto los aminoglucósidos como los diuréticos de asa pueden dañar el oído interno. La combinación aumenta el riesgo de ototoxicidad, por lo que requiere precaución y vigilancia.

Respuesta

D · El daño auditivo

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