Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg92 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 20 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

92 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​15 hC = ?

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de theophylline corre a 42 mg/h sin dosis de carga. El aclaramiento del paciente es de 3,5 L/h y la semivida es de 8 h. ¿Cuál es el nivel C tras 15 h?

R = 42 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 8 ht = 15 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
024681010 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,72 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,72 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 250 mg de polvo. Añades 3,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 75 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

250 mg3,6 mL + 0,4 mL75 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
25 000 unidades500 mLheparin? mL/h106 kg16 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 25 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 16 unidades/kg/h para un paciente que pesa 106 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

25 000 unidades/500 mL16 unidades/kg/h106 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h110 kg5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 250 mg en 250 mL. La prescripción es de 5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 110 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min110 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Un paciente desnutrido con dependencia del alcohol necesita glucosa IV. ¿Qué vitamina debe administrarse antes o junto con ella?

  1. AVitamina K (fitomenadiona)
  2. BVitamina D
  3. CTiamina (vitamina B1)
  4. DVitamina C
8.FarmacologíaDifícil

¿Por qué se usan los antipsicóticos con mucha precaución en las personas mayores con demencia?

  1. ANo se absorben en personas de más de 65 años
  2. BSe asocian a un mayor riesgo de ictus y muerte
  3. CSiempre curan la demencia y eliminan todos los problemas de conducta
  4. DCausan hipoglucemia grave en las personas mayores

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 1400 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·92 = 64,4 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 64,4·20 = 1288 mg

Dosis de carga

LD = 1288/(0,92·1) = 1400 mg

Respuesta

LD = 1400 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: C = 8,728 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel en estado estacionario

Css = 42/3,5 = 12 mg/L

Constante de eliminación

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Nivel tras el tiempo dado

C = 12·(1 − e−0,08664·15) = 8,728 mg/L

Respuesta

C = 8,728 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 7,2 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,72/0,1 = 7,2 mL

Respuesta

V = 7,2 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,2 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Volumen

V = 75/62,5 = 1,2 mL

Respuesta

V = 1,2 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 33,9 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

16·106 = 1 696 unidades/h

Concentración

25 000/500 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1696/50 = 33,92 ≈ 33,9 mL/h

Respuesta

R = 33,9 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 33 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

5·110 = 550 mcg/min
550·60 = 33000 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 33000/1000 = 33 mL/h

Respuesta

R = 33 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Tiamina (vitamina B1)

Por qué esta es la respuesta

Administrar glucosa sin tiamina a un paciente con déficit de tiamina puede desencadenar o empeorar una encefalopatía de Wernicke. Por eso la tiamina se administra antes de la glucosa o junto con ella.

Respuesta

C · Tiamina (vitamina B1)
8.Farmacología

Respuesta: B · Se asocian a un mayor riesgo de ictus y muerte

Por qué esta es la respuesta

En las personas mayores con demencia, los antipsicóticos aumentan el riesgo de ictus y muerte. Primero se prueban medidas no farmacológicas y, si son necesarios, los antipsicóticos se usan a dosis bajas y durante periodos cortos.

Respuesta

B · Se asocian a un mayor riesgo de ictus y muerte

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