Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual: % p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución: g = % × mL / 100
Concentración en proporción: 1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución: volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración: mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación: partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base: 0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria: mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día: número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos: kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión: unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba: mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades: 1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 77 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.

77 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

2.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 75 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 8 h. El aclaramiento es de 0,04 L/kg/h. Cada dosis es de 300 mg de theophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario C_ss,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 175 kgD = 300 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Cálculos farmacéuticosMedia

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,91 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,91 mg

V = mL

4.Cálculos farmacéuticosDifícil

Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 1,8 mL de diluyente, y el polvo añade 0,2 mL de volumen. La prescripción es de 300 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

500 mg1,8 mL + 0,2 mL300 mg

V = mL

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 12 500 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 12 unidades/kg/h para un paciente que pesa 92 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

12 500 unidades/250 mL12 unidades/kg/h92 kg

R = mL/h

6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 250 mg en 250 mL. La prescripción es de 2,5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 97 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min97 kg

R = mL/h

7.FarmacologíaMedia

¿Cuánto tarda aproximadamente un fármaco dado a intervalos regulares en alcanzar el estado estacionario?

A10 vidas medias
BDepende solo del tamaño de la dosis
C4 a 5 vidas medias
D1 vida media

8.FarmacologíaDifícil

¿Por qué deben pasar varias semanas antes de empezar un IMAO tras suspender la fluoxetina?

ALa fluoxetina debe transformarse primero en un IMAO
BLos IMAO solo se absorben cuando ya no queda fluoxetina
CLa fluoxetina bloquea las enzimas MAO de forma permanente e irreversible
DLa fluoxetina y su metabolito activo tienen vidas medias muy largas

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 721,9 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·77 = 38,5 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 38,5·15 = 577,5 mg

Dosis de carga

LD = 577,5/(0,8·1) = 721,9 mg

Respuesta

LD = 721,9 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: C_ss,avg = 12,5 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,04·75 = 3 L/h

Nivel medio en estado estacionario

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(3·8) = 12,5 mg/L

Respuesta

C_ss,avg = 12,5 mg/L

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,91 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,91/1 = 0,91 mL

Respuesta

V = 0,91 mL

4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,2 mL

Volumen final y concentración

1,8 + 0,2 = 2 mL

C = 500/2 = 250 mg/mL

Volumen

V = 300/250 = 1,2 mL

Respuesta

V = 1,2 mL

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 22,1 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

12·92 = 1 104 unidades/h

Concentración

12 500/250 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1104/50 = 22,08 ≈ 22,1 mL/h

Respuesta

R = 22,1 mL/h

6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 14,6 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250 mg = 250 000 mcg

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

2,5·97 = 242,5 mcg/min

242,5·60 = 14550 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 14550/1000 = 14,55 ≈ 14,6 mL/h

Respuesta

R = 14,6 mL/h

7.Farmacología

Respuesta: C · 4 a 5 vidas medias

Por qué esta es la respuesta

Con dosis repetidas, el nivel se acerca al estado estacionario tras unas 4–5 vidas medias, sea cual sea la dosis. Una dosis de carga permite alcanzarlo antes.

Respuesta

C · 4 a 5 vidas medias

8.Farmacología

Respuesta: D · La fluoxetina y su metabolito activo tienen vidas medias muy largas

Por qué esta es la respuesta

La norfluoxetina, el metabolito activo de la fluoxetina, permanece en el cuerpo durante semanas. Se necesita un largo periodo de lavado antes de un IMAO para evitar el síndrome serotoninérgico.

Respuesta

D · La fluoxetina y su metabolito activo tienen vidas medias muy largas

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