Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 100 mL/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La vancomicina se administra en perfusión continua a un paciente cuyo aclaramiento de vancomicina es de 100 mL/min. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 20 mg/L?

CL = 100 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​17 hC = ?

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de vancomycin corre a 100 mg/h sin dosis de carga. El aclaramiento del paciente es de 4 L/h y la semivida es de 8 h. ¿Cuál es el nivel C tras 17 h?

R = 100 mg/hCL = 4 L/ht½ = 8 ht = 17 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
cefuroxime 750 mgAñadir 7,2 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,3 mL.300 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene cefuroxime 750 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 7,2 mL de agua estéril; el polvo añade 0,3 mL al volumen. La dosis prescrita es de 300 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

750 mg7,2 mL+0,3 mL300 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
30%hydrogen peroxide+0%agua? mL6%300 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 300 mL de hydrogen peroxide al 6 % a partir de una solución madre al 30 % y agua purificada. ¿Cuántos mL V de agua necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

30%0%6%300 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 1 000 unidades/mL60 unidades/kg · 85 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 60 unidades/kg para un paciente que pesa 85 kg. El vial contiene 1 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

60 unidades/kg85 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine? mL/h91 kg12 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 400 mg en 250 mL. La prescripción es de 12 mcg/kg/min para un paciente que pesa 91 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL12 mcg/kg/min91 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Antes de empezar un inhibidor del TNF-alfa como el adalimumab, ¿qué prueba es obligatoria?

  1. AUna prueba de tolerancia a la glucosa
  2. BUna densitometría ósea
  3. CUn ecocardiograma en todos los pacientes
  4. DEl cribado de tuberculosis latente
8.FarmacologíaDifícil

Una mujer embarazada presenta una trombosis venosa profunda. ¿Qué anticoagulante se prefiere habitualmente?

  1. ARivaroxabán, un inhibidor oral directo del factor Xa
  2. BÁcido acetilsalicílico solo
  3. CHeparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina
  4. DWarfarina

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 120 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento en L/h

100·60/1000 = 6 L/h

Ritmo de perfusión

R = 6·20 = 120 mg/h

Respuesta

R = 120 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: C = 19,27 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel en estado estacionario

Css = 100/4 = 25 mg/L

Constante de eliminación

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Nivel tras el tiempo dado

C = 25·(1 − e−0,08664·17) = 19,27 mg/L

Respuesta

C = 19,27 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

7,2 + 0,3 = 7,5 mL

Concentración

750/7,5 = 100 mg/mL

Volumen a administrar

V = 300/100 = 3 mL

Respuesta

V = 3 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 240 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

30%: 6 − 0 = 6 partes
0%: 30 − 6 = 24 partes
total: 30 partes

Agua

V = 300·24/30 = 240 mL

Respuesta

V = 240 mL

Comprobación: 60 mL al 30 % contienen 18 g de fármaco, que es el 6 % de 300 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 5,1 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

60·85 = 5 100 unidades

Volumen

V = 5100/1000 = 5,1 mL

Respuesta

V = 5,1 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 41 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

12·91 = 1092 mcg/min
1092·60 = 65520 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 65520/1600 = 40,95 ≈ 41 mL/h

Respuesta

R = 41 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · El cribado de tuberculosis latente

Por qué esta es la respuesta

Los inhibidores del TNF pueden reactivar una tuberculosis latente, por lo que se hace un cribado con un análisis de sangre o una prueba cutánea de tuberculosis y una radiografía de tórax. Normalmente también se comprueba la hepatitis B.

Respuesta

D · El cribado de tuberculosis latente
8.Farmacología

Respuesta: C · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

Por qué esta es la respuesta

Las heparinas son moléculas grandes que no atraviesan la placenta. La warfarina es teratógena, y los anticoagulantes orales directos no se recomiendan en el embarazo.

Respuesta

C · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

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