Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg59 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 59 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

59 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 8 mg/LD = ? mg82 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 82 kg con dosis regulares de gentamicin está en estado estacionario. El objetivo es un pico de 8 mg/L y un valle de 0,5 mg/L, y el volumen de distribución es de 0,25 L/kg. Suponiendo dosis IV rápidas, ¿qué dosis D eleva el nivel del valle al pico?

82 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
024681010 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,56 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,56 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 3,5 mL de diluyente, y el polvo añade 0,5 mL de volumen. La prescripción es de 362,5 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

500 mg3,5 mL + 0,5 mL362,5 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
12 500 unidades250 mLheparin? mL/h61 kg18 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 12 500 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 18 unidades/kg/h para un paciente que pesa 61 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

12 500 unidades/250 mL18 unidades/kg/h61 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h58 kg5 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 58 kg tiene prescrito nitroglycerin a 5 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL5 mcg/min58 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Cómo debe tomar un paciente el alendronato oral?

  1. ACon agua sola, en ayunas, y permaneciendo erguido durante 30 minutos
  2. BCon leche al acostarse, tumbándose enseguida para favorecer la absorción
  3. CCon el desayuno y el café para proteger el estómago
  4. DTriturado en un yogur junto con suplementos de calcio
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente con diabetes tipo 2 empieza una dosis alta de prednisolona por una exacerbación de la EPOC. ¿Qué cambio debe prever la enfermera?

  1. AGlucemia más baja, por lo que deben suspenderse los antidiabéticos
  2. BNingún cambio en la glucosa, porque los corticoides solo actúan en los pulmones
  3. CGlucemia más alta, por lo que se necesitan controles de glucosa más frecuentes
  4. DSolo un descenso del potasio, sin efecto sobre la glucosa

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 472 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·59 = 413 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 413·0,8 = 330,4 mcg

Dosis de carga

LD = 330,4/(1·0,7) = 472 mcg

Respuesta

LD = 472 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 153,8 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,25·82 = 20,5 L

Dosis

D = 20,5·(8 − 0,5) = 153,8 mg

Respuesta

D = 153,8 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 5,6 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,56/0,1 = 5,6 mL

Respuesta

V = 5,6 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2,9 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

Volumen

V = 362,5/125 = 2,9 mL

Respuesta

V = 2,9 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 22 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

18·61 = 1 098 unidades/h

Concentración

12 500/250 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1098/50 = 21,96 ≈ 22 mL/h

Respuesta

R = 22 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

5·60 = 300 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 300/100 = 3 mL/h

Respuesta

R = 3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: A · Con agua sola, en ayunas, y permaneciendo erguido durante 30 minutos

Por qué esta es la respuesta

El alendronato se toma a primera hora de la mañana solo con agua, antes de la comida u otros fármacos. Permanecer erguido reduce el riesgo de úlcera esofágica, y la comida o el calcio bloquean su absorción.

Respuesta

A · Con agua sola, en ayunas, y permaneciendo erguido durante 30 minutos
8.Farmacología

Respuesta: C · Glucemia más alta, por lo que se necesitan controles de glucosa más frecuentes

Por qué esta es la respuesta

Los glucocorticoides elevan la glucemia al aumentar la producción hepática de glucosa y la resistencia a la insulina. La glucosa se controla con más frecuencia, y puede ser necesario intensificar el tratamiento de la diabetes durante el ciclo.

Respuesta

C · Glucemia más alta, por lo que se necesitan controles de glucosa más frecuentes

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