Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg75 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 75 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

75 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg3,6 → 12 mg/LLD = ? mg88 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 88 kg tiene un nivel de theophylline de 3,6 mg/L; el objetivo es 12 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como aminophylline (S = 0,8), y el volumen de distribución es de 0,5 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

88 kgVd = 0,5 L/kgC = 3,6 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
024681010 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,14 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,14 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 1000 mg de polvo. Añades 1,7 mL de diluyente, y el polvo añade 0,8 mL de volumen. La prescripción es de 680 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

1000 mg1,7 mL + 0,8 mL680 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
250 unidades250 mLinsulina regular? mL/h5 unidades/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión contiene 250 unidades de insulina regular en 250 mL. La prescripción es de 5 unidades/h. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

250 unidades/250 mL5 unidades/h
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine31 mL/h100 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 800 mg en 500 mL pasa a 31 mL/h. El paciente pesa 100 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL31 mL/h100 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

Tras una vacunación, ¿por qué se pide a la persona que espere un rato antes de marcharse?

  1. APara asegurarse de que no salga un hematoma en el punto de inyección
  2. BPara vigilar una posible anafilaxia, que suele empezar en pocos minutos
  3. CPara tomarle la temperatura por si tiene fiebre
  4. DPara comprobar que la vacuna ya ha generado anticuerpos protectores
8.FarmacologíaDifícil

El aclaramiento de un fármaco se reduce a la mitad por insuficiencia renal, mientras que su volumen de distribución no cambia. ¿Qué ocurre con su vida media?

  1. ASe duplica
  2. BSe reduce a la mitad
  3. CNo cambia
  4. DSe multiplica por cuatro

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 600 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·75 = 525 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 525·0,8 = 420 mcg

Dosis de carga

LD = 420/(1·0,7) = 600 mcg

Respuesta

LD = 600 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 462 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·88 = 44 L

Aumento necesario

12 − 3,6 = 8,4 mg/L

Dosis de carga

LD = 44·8,4/(0,8·1) = 462 mg

Respuesta

LD = 462 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,4 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,14/0,1 = 1,4 mL

Respuesta

V = 1,4 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,7 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

1,7 + 0,8 = 2,5 mL
C = 1000/2,5 = 400 mg/mL

Volumen

V = 680/400 = 1,7 mL

Respuesta

V = 1,7 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 5 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250/250 = 1 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 5/1 = 5 mL/h

Respuesta

R = 5 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 8,3 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

31·1600 = 49600 mcg/h
49600/60 = 826,7 mcg/min

Por kilogramo

D = 826,7/100 = 8,267 ≈ 8,3 mcg/kg/min

Respuesta

D = 8,3 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: B · Para vigilar una posible anafilaxia, que suele empezar en pocos minutos

Por qué esta es la respuesta

La anafilaxia tras una vacunación es rara, pero suele empezar poco después de la inyección. Durante el periodo de observación debe haber personal y adrenalina disponibles.

Respuesta

B · Para vigilar una posible anafilaxia, que suele empezar en pocos minutos
8.Farmacología

Respuesta: A · Se duplica

Por qué esta es la respuesta

La vida media es proporcional al Vd e inversamente proporcional al aclaramiento. Reducir el aclaramiento a la mitad duplica la vida media, por lo que el fármaco se acumula y tarda más en alcanzar el estado estacionario.

Respuesta

A · Se duplica

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