Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L9 h9,9 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 25 mg/L a las 1 h y de 9,9 mg/L a las 9 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 9,9 mg/L (9 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?200 mg · q12hCL = 0,045 L/kg/h86 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 86 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 12 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,045 L/kg/h. Cada dosis es de 200 mg de aminophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 186 kgD = 200 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
penicillin G 5 000 000 unidadesdiluyente añadidoconcentración18,2 mL250 000 unidades/mL8,2 mL500 000 unidades/mL3,2 mL1 000 000 unidades/mL600 000 unidades → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial de penicilina G contiene 5 000 000 unidades. Su etiqueta de práctica da tres concentraciones (ver la tabla). Añades 3,2 mL de diluyente. La dosis prescrita es de 600 000 unidades. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL600 000 unidades
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
30%hydrogen peroxide+0%agua? mL6%500 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 500 mL de hydrogen peroxide al 6 % a partir de una solución madre al 30 % y agua purificada. ¿Cuántos mL V de agua necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

30%0%6%500 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
20 000 unidades500 mLheparin? mL/h61 kg12 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 20 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 12 unidades/kg/h para un paciente que pesa 61 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

20 000 unidades/500 mL12 unidades/kg/h61 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine? mL/h98 kg2 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 800 mg en 500 mL. La prescripción es de 2 mcg/kg/min para un paciente que pesa 98 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL2 mcg/kg/min98 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Un paciente usa dos colirios distintos a la misma hora del día. ¿Qué debe aconsejarle la enfermera?

  1. AAplicar ambos colirios exactamente en el mismo momento
  2. BMezclar primero los colirios en un mismo frasco
  3. CEsperar al menos 5 minutos entre un colirio y otro
  4. DUsar solo uno de ellos cada día
8.FarmacologíaDifícil

Un fármaco tiene una vida media de 6 horas. Su concentración plasmática es de 80 mg/L. Suponiendo una eliminación de primer orden y sin más dosis, ¿cuál es la concentración al cabo de 18 horas?

  1. A20 mg/L
  2. B40 mg/L
  3. C10 mg/L
  4. D26,7 mg/L

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: k = 0,1158 h⁻¹

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(25/9,9)/8 = 0,9263/8 = 0,1158 h⁻¹

Respuesta

k = 0,1158 h⁻¹
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 3,445 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·86 = 3,87 L/h

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·200/(3,87·12) = 3,445 mg/L

Respuesta

Css,avg = 3,445 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,6 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración según la etiqueta

3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL

Volumen a administrar

V = 600 000/1 000 000 = 0,6 mL

Respuesta

V = 0,6 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 400 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

30%: 6 − 0 = 6 partes
0%: 30 − 6 = 24 partes
total: 30 partes

Agua

V = 500·24/30 = 400 mL

Respuesta

V = 400 mL

Comprobación: 100 mL al 30 % contienen 30 g de fármaco, que es el 6 % de 500 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 18,3 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

12·61 = 732 unidades/h

Concentración

20 000/500 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 732/40 = 18,3 mL/h

Respuesta

R = 18,3 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 7,4 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

2·98 = 196 mcg/min
196·60 = 11760 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 11760/1600 = 7,35 ≈ 7,4 mL/h

Respuesta

R = 7,4 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Esperar al menos 5 minutos entre un colirio y otro

Por qué esta es la respuesta

Esperar varios minutos permite que la primera gota se absorba antes de aplicar la siguiente. Las pomadas oftálmicas suelen aplicarse al final.

Respuesta

C · Esperar al menos 5 minutos entre un colirio y otro
8.Farmacología

Respuesta: C · 10 mg/L

Por qué esta es la respuesta

18 horas son tres vidas medias. La concentración se reduce a la mitad tres veces: 80 → 40 → 20 → 10 mg/L.

Respuesta

C · 10 mg/L

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