Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual: % p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución: g = % × mL / 100
Concentración en proporción: 1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución: volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración: mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación: partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base: 0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria: mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día: número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos: kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión: unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba: mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades: 1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 50 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 1 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

50 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

2.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe vancomicina IV cada 12 h; el aclaramiento de vancomicina es de 6 L/h. Cada dosis es de 750 mg de vancomycin. Halla el nivel medio en estado estacionario C_ss,avg.

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg

C_ss,avg = mg/L

3.Cálculos farmacéuticosMedia

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,58 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,58 mg

V = mL

4.Cálculos farmacéuticosDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 200 mL de dextrose al 30 % mezclando dextrose al 50 % y al 10 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 50 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

50%10%30%200 mL

V = mL

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de 250 unidades de insulina regular en 250 mL pasa a 12 mL/h. ¿Cuántas unidades por hora D recibe el paciente?

250 unidades/250 mL12 mL/h

D = unidades/h

6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 93 kg tiene prescrito nitroglycerin a 20 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL20 mcg/min93 kg

R = mL/h

7.FarmacologíaMedia

Un paciente quiere dejar la paroxetina de golpe. ¿Qué debe explicarle la enfermera?

APuede dejarse en cualquier momento, porque los antidepresivos no causan síntomas de retirada
BPuede causar mareo, sensaciones de «descarga eléctrica» e irritabilidad
CDejarla de golpe causa una hipoglucemia peligrosa
DDejarla de golpe hace que el fármaco funcione mejor durante un tiempo

8.FarmacologíaDifícil

El probenecid se ha usado para aumentar las concentraciones plasmáticas de penicilina. ¿Cómo lo consigue?

AInhibe el metabolismo hepático de la penicilina
BBloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón
CDesplaza la penicilina de las proteínas plasmáticas
DAumenta la absorción de la penicilina en el intestino delgado

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 500 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·50 = 350 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 350·1 = 350 mcg

Dosis de carga

LD = 350/(1·0,7) = 500 mcg

Respuesta

LD = 500 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: C_ss,avg = 10,42 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel medio en estado estacionario

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(6·12) = 10,42 mg/L

Respuesta

C_ss,avg = 10,42 mg/L

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 5,8 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,58/0,1 = 5,8 mL

Respuesta

V = 5,8 mL

4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 100 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

50%: 30 − 10 = 20 partes

10%: 50 − 30 = 20 partes

total: 40 partes

Reparte el volumen

V = 200·20/40 = 100 mL

Respuesta

V = 100 mL

Comprobación: 100 mL al 50 % + 100 mL al 10 % = 200 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 12 unidades/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250/250 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 12·1 = 12 unidades/h

Respuesta

D = 12 unidades/h

6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 12 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

20·60 = 1200 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 1200/100 = 12 mL/h

Respuesta

R = 12 mL/h

7.Farmacología

Respuesta: B · Puede causar mareo, sensaciones de «descarga eléctrica» e irritabilidad

Por qué esta es la respuesta

El síndrome de discontinuación de antidepresivos es frecuente con fármacos de vida media corta como la paroxetina y la venlafaxina. La dosis se reduce de forma gradual bajo supervisión.

Respuesta

B · Puede causar mareo, sensaciones de «descarga eléctrica» e irritabilidad

8.Farmacología

Respuesta: B · Bloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón

Por qué esta es la respuesta

Las penicilinas se excretan en gran parte mediante transportadores de aniones orgánicos del túbulo proximal. El probenecid compite por estos transportadores, por lo que la penicilina se excreta más despacio y su concentración se mantiene más alta.

Respuesta

B · Bloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón

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