Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L6 h1,9 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de gentamicin, el nivel es de 6 mg/L a las 1 h y de 1,9 mg/L a las 6 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1,9 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg4,5 → 15 mg/LLD = ? mg83 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 83 kg tiene un nivel de phenytoin de 4,5 mg/L; el objetivo es 15 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), y el volumen de distribución es de 0,7 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

83 kgVd = 0,7 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
024681010 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,24 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,24 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
90%ethanol+0%agua? mL45%600 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 600 mL de ethanol al 45 % a partir de una solución madre al 90 % y agua purificada. ¿Cuántos mL V de agua necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

90%0%45%600 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 5 000 unidades/mL60 unidades/kg · 48 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 60 unidades/kg para un paciente que pesa 48 kg. El vial contiene 5 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a dos decimales.

60 unidades/kg48 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine? mL/h60 kg8 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 400 mg en 250 mL. La prescripción es de 8 mcg/kg/min para un paciente que pesa 60 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL8 mcg/kg/min60 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Durante la administración de la medicación, un paciente dice: «Esa pastilla es distinta de la que suelo tomar». ¿Qué debe hacer la enfermera?

  1. ADarle la pastilla y comprobar la hoja después
  2. BExplicarle que solo el personal decide qué medicamentos se administran
  3. CDetenerse y volver a comprobar la orden y el medicamento antes de administrarlo
  4. DTranquilizar al paciente y darle la pastilla de todos modos
8.FarmacologíaDifícil

¿Por qué se combina el ácido clavulánico con la amoxicilina (amoxicilina-clavulánico)?

  1. AInhibe las betalactamasas que destruirían la amoxicilina
  2. BEnlentece la excreción renal de la amoxicilina
  3. CHace que la amoxicilina atraviese con más facilidad la barrera hematoencefálica
  4. DReduce el riesgo de alergia a la penicilina

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: k = 0,23 h⁻¹

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(6/1,9)/5 = 1,15/5 = 0,23 h⁻¹

Respuesta

k = 0,23 h⁻¹
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 663,1 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·83 = 58,1 L

Aumento necesario

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Dosis de carga

LD = 58,1·10,5/(0,92·1) = 663,1 mg

Respuesta

LD = 663,1 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2,4 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,24/0,1 = 2,4 mL

Respuesta

V = 2,4 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 300 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

90%: 45 − 0 = 45 partes
0%: 90 − 45 = 45 partes
total: 90 partes

Agua

V = 600·45/90 = 300 mL

Respuesta

V = 300 mL

Comprobación: 300 mL al 90 % contienen 270 mL de fármaco, que es el 45 % de 600 mL. Esto supone que los volúmenes simplemente se suman; en la práctica, se completa con etanol hasta el volumen final.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 0,58 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

60·48 = 2 880 unidades

Volumen

V = 2880/5000 = 0,576 ≈ 0,58 mL

Respuesta

V = 0,58 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 18 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

8·60 = 480 mcg/min
480·60 = 28800 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 28800/1600 = 18 mL/h

Respuesta

R = 18 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Detenerse y volver a comprobar la orden y el medicamento antes de administrarlo

Por qué esta es la respuesta

La preocupación de un paciente puede revelar un error de fármaco o de paciente. La enfermera vuelve a comprobar la orden y el producto, y puede llamar a farmacia; una marca o una concentración distintas pueden explicar el cambio.

Respuesta

C · Detenerse y volver a comprobar la orden y el medicamento antes de administrarlo
8.Farmacología

Respuesta: A · Inhibe las betalactamasas que destruirían la amoxicilina

Por qué esta es la respuesta

Muchas bacterias producen betalactamasas que inactivan las penicilinas. El ácido clavulánico inhibe estas enzimas, de modo que la amoxicilina puede actuar contra esos microorganismos.

Respuesta

A · Inhibe las betalactamasas que destruirían la amoxicilina

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