Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
0,1110t (h)C (mg/L)1 h6 mg/L6 h1,1 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de tobramycin, el nivel es de 6 mg/L a las 1 h y de 1,1 mg/L a las 6 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.

C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1,1 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,05 L/kg/h83 kg · S = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 83 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 12 h. El aclaramiento es de 0,05 L/kg/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 12 mg/L?

CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 183 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ampicillin 500 mgAñadir 1,8 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,2 mL.250 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 500 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 1,8 mL de agua estéril; el polvo añade 0,2 mL al volumen. La dosis prescrita es de 250 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

500 mg1,8 mL+0,2 mL250 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
20%120 g+0%base? g15%zinc oxide

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 120 g de pomada de zinc oxide al 20 %. ¿Cuántos gramos m de base de pomada sin principio activo (0 %) debes añadir para obtener una pomada al 15 %? Redondea al gramo entero más próximo.

120 g · 20%0%15%
m = g
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
20 000 unidades500 mLheparin? mL/h77 kg15 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 20 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 15 unidades/kg/h para un paciente que pesa 77 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

20 000 unidades/500 mL15 unidades/kg/h77 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
500 mg250 mLdobutamine21 mL/h55 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dobutamine de 500 mg en 250 mL pasa a 21 mL/h. El paciente pesa 55 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

500 mg/250 mL21 mL/h55 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

Una paciente con enfermedad de Addison que toma hidrocortisona tiene fiebre por una gripe. ¿Cuál es el consejo habitual?

  1. ASuspender la hidrocortisona hasta que ceda la fiebre, para que el cuerpo se recupere
  2. BNo cambiar nada, porque la enfermedad no influye en las necesidades de cortisol
  3. CAumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita
  4. DReducir a la mitad la hidrocortisona para disminuir los efectos secundarios
8.FarmacologíaDifícil

¿Cómo actúa principalmente la anticoncepción de urgencia con levonorgestrel?

  1. AInterrumpe un embarazo ya establecido
  2. BRetrasa o impide la ovulación
  3. CMata los espermatozoides en la vagina
  4. DProvoca una regla inmediata

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: k = 0,3393 h⁻¹

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(6/1,1)/5 = 1,696/5 = 0,3393 h⁻¹

Respuesta

k = 0,3393 h⁻¹
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 597,6 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,05·83 = 4,15 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·4,15·12/(1·1) = 597,6 mg

Respuesta

D = 597,6 mg
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

1,8 + 0,2 = 2 mL

Concentración

500/2 = 250 mg/mL

Volumen a administrar

V = 250/250 = 1 mL

Respuesta

V = 1 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: m = 40 g

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

20%: 15 − 0 = 15 partes
0%: 20 − 15 = 5 partes

Escala a la cantidad que tienes

m = 120·5/15 = 40 g

Respuesta

m = 40 g

Comprobación: 120 g + 40 g = 160 g de pomada al 15 %.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 28,9 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

15·77 = 1 155 unidades/h

Concentración

20 000/500 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1155/40 = 28,88 ≈ 28,9 mL/h

Respuesta

R = 28,9 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 12,7 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Microgramos por minuto

21·2000 = 42000 mcg/h
42000/60 = 700 mcg/min

Por kilogramo

D = 700/55 = 12,73 ≈ 12,7 mcg/kg/min

Respuesta

D = 12,7 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: C · Aumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita

Por qué esta es la respuesta

Durante una enfermedad, el cuerpo necesita más cortisol, por lo que los pacientes suelen duplicar su dosis de glucocorticoide según las instrucciones. Si no toleran los comprimidos, necesitan hidrocortisona inyectable y atención urgente.

Respuesta

C · Aumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita
8.Farmacología

Respuesta: B · Retrasa o impide la ovulación

Por qué esta es la respuesta

La anticoncepción de urgencia con levonorgestrel impide o retrasa sobre todo la ovulación y no interrumpe un embarazo ya implantado. Su eficacia disminuye cuanto más se retrasa tras la relación sin protección.

Respuesta

B · Retrasa o impide la ovulación

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