Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg89 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 89 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 10 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.

89 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?500 mg · q8hCL = 0,05 L/kg/h72 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 72 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 8 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,05 L/kg/h. Cada dosis es de 500 mg de aminophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 0,05 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 172 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ampicillin 1 gAñadir 3,5 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,5 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 3,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 3,5 mL de diluyente, y el polvo añade 0,5 mL de volumen. La prescripción es de 850 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

2000 mg3,5 mL + 0,5 mL850 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 5 000 unidades/mL80 unidades/kg · 79 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 80 unidades/kg para un paciente que pesa 79 kg. El vial contiene 5 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

80 unidades/kg79 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine? mL/h92 kg8 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 400 mg en 250 mL. La prescripción es de 8 mcg/kg/min para un paciente que pesa 92 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL8 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Una paciente con enfermedad de Addison que toma hidrocortisona tiene fiebre por una gripe. ¿Cuál es el consejo habitual?

  1. AReducir a la mitad la hidrocortisona para disminuir los efectos secundarios
  2. BSuspender la hidrocortisona hasta que ceda la fiebre, para que el cuerpo se recupere
  3. CNo cambiar nada, porque la enfermedad no influye en las necesidades de cortisol
  4. DAumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita
8.FarmacologíaDifícil

Al ingreso, la lista de medicación domiciliaria de un paciente incluye warfarina por fibrilación auricular, pero la warfarina no figura en las órdenes de ingreso. ¿Qué debe hacer la enfermera?

  1. ADecir al paciente que deje la warfarina de forma definitiva
  2. BSuponer que la omisión es intencionada y no hacer nada
  3. CAdministrar al paciente su propia warfarina traída de casa sin una orden
  4. DAclarar la omisión con el prescriptor (conciliación de la medicación)

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 556,3 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·89 = 44,5 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 44,5·10 = 445 mg

Dosis de carga

LD = 445/(0,8·1) = 556,3 mg

Respuesta

LD = 556,3 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 13,89 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,05·72 = 3,6 L/h

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·500/(3,6·8) = 13,89 mg/L

Respuesta

Css,avg = 13,89 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 250 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

3,5 + 0,5 = 4 mL

Concentración

C = 1000/4 = 250 mg/mL

Respuesta

C = 250 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,7 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

Volumen

V = 850/500 = 1,7 mL

Respuesta

V = 1,7 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 1,3 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

80·79 = 6 320 unidades

Volumen

V = 6320/5000 = 1,264 ≈ 1,3 mL

Respuesta

V = 1,3 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 27,6 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

8·92 = 736 mcg/min
736·60 = 44160 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 44160/1600 = 27,6 mL/h

Respuesta

R = 27,6 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · Aumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita

Por qué esta es la respuesta

Durante una enfermedad, el cuerpo necesita más cortisol, por lo que los pacientes suelen duplicar su dosis de glucocorticoide según las instrucciones. Si no toleran los comprimidos, necesitan hidrocortisona inyectable y atención urgente.

Respuesta

D · Aumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita
8.Farmacología

Respuesta: D · Aclarar la omisión con el prescriptor (conciliación de la medicación)

Por qué esta es la respuesta

La conciliación de la medicación compara la medicación domiciliaria del paciente con las órdenes actuales para detectar omisiones, duplicidades y errores. La enfermera comunica la discrepancia al prescriptor, que decide si mantener, retener o cambiar el fármaco.

Respuesta

D · Aclarar la omisión con el prescriptor (conciliación de la medicación)

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