Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg92 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

92 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?250 mg · q12hCL = 0,03 L/kg/h87 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 87 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 12 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,03 L/kg/h. Cada dosis es de 250 mg de aminophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 187 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,13 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,13 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
70%dextrose+10%dextrose? mL25%200 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 200 mL de dextrose al 25 % mezclando dextrose al 70 % y al 10 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 10 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

70%10%25%200 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 5 000 unidades/mL60 unidades/kg · 57 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 60 unidades/kg para un paciente que pesa 57 kg. El vial contiene 5 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a dos decimales.

60 unidades/kg57 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h66 kg30 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 66 kg tiene prescrito nitroglycerin a 30 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL30 mcg/min66 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Un paciente empieza a tomar lisinopril. ¿Qué efecto adverso raro pero grave debe enseñarle la enfermera a comunicar de inmediato?

  1. AOscurecimiento de la piel tras la exposición al sol
  2. BUn aumento del apetito por la tarde
  3. CUna erupción inofensiva en las palmas de las manos
  4. DHinchazón de los labios, la lengua o la cara
8.FarmacologíaDifícil

A un paciente que toma metoprolol se le añade verapamilo. ¿Qué efecto adverso es más probable?

  1. AHipoglucemia y aumento de peso
  2. BTaquicardia e hipertensión de rebote
  3. CBradicardia grave y bloqueo cardíaco
  4. DHiperpotasemia y debilidad muscular

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 736 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·92 = 644 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 644·0,8 = 515,2 mcg

Dosis de carga

LD = 515,2/(1·0,7) = 736 mcg

Respuesta

LD = 736 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 6,386 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,03·87 = 2,61 L/h

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·250/(2,61·12) = 6,386 mg/L

Respuesta

Css,avg = 6,386 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,13 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,13/1 = 0,13 mL

Respuesta

V = 0,13 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 150 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

70%: 25 − 10 = 15 partes
10%: 70 − 25 = 45 partes
total: 60 partes

Reparte el volumen

V = 200·45/60 = 150 mL

Respuesta

V = 150 mL

Comprobación: 50 mL al 70 % + 150 mL al 10 % = 200 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 0,68 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

60·57 = 3 420 unidades

Volumen

V = 3420/5000 = 0,684 ≈ 0,68 mL

Respuesta

V = 0,68 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 18 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

30·60 = 1800 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 1800/100 = 18 mL/h

Respuesta

R = 18 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · Hinchazón de los labios, la lengua o la cara

Por qué esta es la respuesta

Los IECA pueden causar angioedema, que puede obstruir la vía aérea y requiere atención urgente. Se relaciona con el aumento de bradicinina y puede aparecer incluso tras un uso prolongado.

Respuesta

D · Hinchazón de los labios, la lengua o la cara
8.Farmacología

Respuesta: C · Bradicardia grave y bloqueo cardíaco

Por qué esta es la respuesta

Los betabloqueantes y los antagonistas del calcio no dihidropiridínicos (verapamilo, diltiazem) enlentecen la frecuencia cardíaca y la conducción AV. Juntos pueden causar bradicardia grave, bloqueo cardíaco e insuficiencia cardíaca.

Respuesta

C · Bradicardia grave y bloqueo cardíaco

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