Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 550 mL/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente tiene un aclaramiento de lidocaína de 550 mL/min. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/min mantiene el nivel en estado estacionario en 3 mg/L?

CL = 550 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 0,5

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de tobramycin de un paciente es de 3 h. El objetivo es un pico de 8 mg/L y un valle de 0,5 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.

t½ = 3 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
cefuroxime 750 mgAñadir 7,2 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,3 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene cefuroxime 750 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 7,2 mL de agua estéril; el polvo añade 0,3 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

750 mg7,2 mL+0,3 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 4,5 mL de diluyente, y el polvo añade 0,5 mL de volumen. La prescripción es de 480 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

2000 mg4,5 mL + 0,5 mL480 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
25 000 unidades500 mLheparin? mL/h100 kg15 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 25 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 15 unidades/kg/h para un paciente que pesa 100 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

25 000 unidades/500 mL15 unidades/kg/h100 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
500 mg250 mLdobutamine? mL/h50 kg2,5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 500 mg en 250 mL. La prescripción es de 2,5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 50 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min50 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

En una urgencia, un prescriptor da una orden de medicación verbal. ¿Qué debe hacer la enfermera?

  1. APedir a otra enfermera que recuerde la orden
  2. BAdministrar el fármaco sin registrar la orden
  3. CAnotarla y leérsela al prescriptor para confirmarla
  4. DRecordarla y anotarla en la historia al final del turno
8.FarmacologíaDifícil

¿Qué pauta es la estándar para erradicar Helicobacter pylori?

  1. AUna dosis única de un antibiótico por vía intravenosa
  2. BUn antagonista H2 tomado solo cuando aparece el dolor
  3. CSupresión ácida más al menos dos antibióticos, a menudo con bismuto, durante 14 días
  4. DSolo un antiácido, tomado después de las comidas y al acostarse durante seis meses

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 1,65 mg/min

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento en L/min

550 mL/min = 0,55 L/min

Ritmo de perfusión

R = 0,55·3 = 1,65 mg/min

Respuesta

R = 1,65 mg/min
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 12 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Intervalo de dosificación

τ = ln(8/0,5)/0,231 = 2,773/0,231 = 12 h

Respuesta

τ = 12 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 100 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

7,2 + 0,3 = 7,5 mL

Concentración

C = 750/7,5 = 100 mg/mL

Respuesta

C = 100 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,2 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Volumen

V = 480/400 = 1,2 mL

Respuesta

V = 1,2 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 30 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

15·100 = 1 500 unidades/h

Concentración

25 000/500 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1500/50 = 30 mL/h

Respuesta

R = 30 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3,8 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

2,5·50 = 125 mcg/min
125·60 = 7500 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 7500/2000 = 3,75 ≈ 3,8 mL/h

Respuesta

R = 3,8 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Anotarla y leérsela al prescriptor para confirmarla

Por qué esta es la respuesta

Repetir en voz alta el fármaco, la dosis, la vía y la frecuencia confirma la orden y detecta errores. Las órdenes verbales se registran de inmediato y el prescriptor las firma según el protocolo.

Respuesta

C · Anotarla y leérsela al prescriptor para confirmarla
8.Farmacología

Respuesta: C · Supresión ácida más al menos dos antibióticos, a menudo con bismuto, durante 14 días

Por qué esta es la respuesta

La erradicación combina la supresión ácida (normalmente con un IBP) con al menos dos antibióticos; la cuádruple terapia con bismuto durante 14 días es hoy a menudo de primera línea, porque la resistencia a la claritromicina hace fracasar la antigua triple terapia. Es importante tomar todas las dosis, y la curación se confirma con una prueba de aliento o de heces.

Respuesta

C · Supresión ácida más al menos dos antibióticos, a menudo con bismuto, durante 14 días

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