Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h40 mg/L17 h8,2 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 40 mg/L a las 1 h y de 8,2 mg/L a las 17 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 8,2 mg/L (17 h)
t½ = h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h70 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 70 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 12 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,04 L/kg/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 10 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 170 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ceftriaxone 1 gAñadir 9,6 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,4 mL.300 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ceftriaxone 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 9,6 mL de agua estéril; el polvo añade 0,4 mL al volumen. La dosis prescrita es de 300 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

1000 mg9,6 mL+0,4 mL300 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
50%dextrose+10%dextrose? mL20%200 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 200 mL de dextrose al 20 % mezclando dextrose al 50 % y al 10 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 10 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

50%10%20%200 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
25 000 unidades250 mLheparin? mL/h51 kg18 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 25 000 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 18 unidades/kg/h para un paciente que pesa 51 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

25 000 unidades/250 mL18 unidades/kg/h51 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h91 kg20 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 91 kg tiene prescrito nitroglycerin a 20 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL20 mcg/min91 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Cómo debe usarse un parche de escopolamina (hioscina) para el mareo del viaje?

  1. AAplicarlo detrás de la oreja varias horas antes del viaje
  2. BAplicarlo en el pecho solo cuando ya hayan empezado los vómitos
  3. CCortarlo por la mitad para los niños sin consultar
  4. DTragarlo si no hay agua disponible
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente con una sobredosis precoz de ácido acetilsalicílico (salicilatos) tiene acúfenos y respira deprisa. ¿Qué patrón ácido-base es clásico?

  1. AAcidosis respiratoria con bicarbonato normal
  2. BAlcalosis metabólica seguida de acidosis respiratoria
  3. CAlcalosis metabólica pura
  4. DAlcalosis respiratoria seguida de acidosis metabólica

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 6,998 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(40/8,2)/16 = 1,585/16 = 0,09905 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,09905 = 6,998 h

Respuesta

t½ = 6,998 h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 420 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,04·70 = 2,8 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,8·12/(0,8·1) = 420 mg

Respuesta

D = 420 mg
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

9,6 + 0,4 = 10 mL

Concentración

1000/10 = 100 mg/mL

Volumen a administrar

V = 300/100 = 3 mL

Respuesta

V = 3 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 150 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

50%: 20 − 10 = 10 partes
10%: 50 − 20 = 30 partes
total: 40 partes

Reparte el volumen

V = 200·30/40 = 150 mL

Respuesta

V = 150 mL

Comprobación: 50 mL al 50 % + 150 mL al 10 % = 200 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 9,2 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

18·51 = 918 unidades/h

Concentración

25 000/250 = 100 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 918/100 = 9,18 ≈ 9,2 mL/h

Respuesta

R = 9,2 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 12 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

20·60 = 1200 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 1200/100 = 12 mL/h

Respuesta

R = 12 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: A · Aplicarlo detrás de la oreja varias horas antes del viaje

Por qué esta es la respuesta

El parche se aplica detrás de la oreja varias horas antes del viaje, y después se lavan las manos. Tocarse el ojo con restos del fármaco en los dedos puede dilatar la pupila y nublar la vista.

Respuesta

A · Aplicarlo detrás de la oreja varias horas antes del viaje
8.Farmacología

Respuesta: D · Alcalosis respiratoria seguida de acidosis metabólica

Por qué esta es la respuesta

Los salicilatos estimulan la respiración y causan precozmente una alcalosis respiratoria. Después alteran el metabolismo celular y causan una acidosis metabólica con anión gap elevado. Los adultos suelen mostrar un cuadro mixto.

Respuesta

D · Alcalosis respiratoria seguida de acidosis metabólica

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