Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Después de que la naloxona revierta una sobredosis de opioides, ¿por qué hay que vigilar estrechamente al paciente?

  1. AEl efecto de la naloxona puede pasarse antes que el del opioide, y la respiración puede volver a enlentecerse
  2. BLa naloxona hace que el opioide permanezca más tiempo en el cuerpo
  3. CLa propia naloxona causa depresión respiratoria a dosis altas
  4. DLa naloxona suele causar hipoglucemia grave unas horas después de la dosis
2.FarmacologíaDifícil

Una mujer mayor que empezó un ISRS hace dos semanas está ahora confusa y tiene el sodio plasmático bajo. ¿Cuál es el mecanismo más probable?

  1. AUn aumento de la secreción de aldosterona
  2. BUna pérdida de sodio por una diarrea intensa causada por el ISRS
  3. CUn daño directo de las glándulas suprarrenales
  4. DUna secreción inadecuada de ADH inducida por el ISRS que causa retención de agua
3.Cálculo de dosisMedia
024681010 mL

A un niño que pesa 7 kg se le prescriben 10 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 25 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

7 kg10 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 610 microgramos. La ampolla contiene 1 mg/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

610 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg59 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 59 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

59 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
90 kg78 · hombreSCr 1,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 78 años (hombre) pesa 90 kg y tiene una creatinina sérica de 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La pauta habitual de tobramycin es de 120 mg cada 8 h para un aclaramiento de creatinina de 120 mL/min. Manteniendo la dosis, el intervalo se alarga en proporción a la caída del aclaramiento. Halla el nuevo intervalo de dosificación τ. Redondea a un decimal.

78 años90 kghombreSCr = 1,3 mg/dL120 mg q8hCrCl normal 120 mL/min
τ = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · El efecto de la naloxona puede pasarse antes que el del opioide, y la respiración puede volver a enlentecerse

Por qué esta es la respuesta

La naloxona actúa durante menos tiempo que muchos opioides, sobre todo los de acción prolongada y liberación lenta. Pueden necesitarse dosis repetidas o una perfusión.

Respuesta

A · El efecto de la naloxona puede pasarse antes que el del opioide, y la respiración puede volver a enlentecerse
2.Farmacología

Respuesta: D · Una secreción inadecuada de ADH inducida por el ISRS que causa retención de agua

Por qué esta es la respuesta

Los ISRS pueden causar el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH), sobre todo en las personas mayores. La retención de agua diluye el sodio plasmático y causa hiponatremia y confusión.

Respuesta

D · Una secreción inadecuada de ADH inducida por el ISRS que causa retención de agua
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 2,8 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Dosis según el peso corporal

D = 10·7 = 70 mg

Volumen

V = 70/25 = 2,8 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.

Respuesta

V = 2,8 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,61 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Mismas unidades

1 mg/mL = 1000 mcg/mL

Volumen

V = 610/1000 = 0,61 mL

Respuesta

V = 0,61 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 673,4 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·59 = 41,3 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 41,3·15 = 619,5 mg

Dosis de carga

LD = 619,5/(0,92·1) = 673,4 mg

Respuesta

LD = 673,4 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 16,1 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 78)·90/(72·1,3) = 59,62 mL/min

Nuevo intervalo

τ = 8·120/59,62 = 16,1 h

Respuesta

τ = 16,1 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 12, 24, 36 o 48 h.

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