Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Cómo reduce el clopidogrel la agregación plaquetaria?

  1. ABloquea el receptor plaquetario P2Y12 del ADP
  2. BInhibe la COX-1 plaquetaria
  3. CActiva la antitrombina
  4. DBloquea directamente el receptor de la glucoproteína IIb/IIIa
2.FarmacologíaDifícil

Una mujer embarazada presenta una trombosis venosa profunda. ¿Qué anticoagulante se prefiere habitualmente?

  1. AWarfarina
  2. BHeparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina
  3. CRivaroxabán, un inhibidor oral directo del factor Xa
  4. DÁcido acetilsalicílico solo
3.Cálculo de dosisMedia
024681010 mL

A un niño que pesa 10 kg se le prescriben 5 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 50 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

10 kg5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
10%solución madreV₁ = ? mL

Debes preparar 250 mL de una solución al 2 % (p/v) a partir de una solución madre al 10 % (p/v). ¿Qué volumen de solución madre V₁ necesitas?

C₁ = 10%C₂ = 2%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 280 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 12 mg/L y la semivida es de 3 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 280 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 0,5

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de gentamicin de un paciente es de 3,5 h. El objetivo es un pico de 6 mg/L y un valle de 0,5 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.

t½ = 3,5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Bloquea el receptor plaquetario P2Y12 del ADP

Por qué esta es la respuesta

El clopidogrel se activa en el hígado y bloquea de forma irreversible el receptor P2Y12 del ADP de las plaquetas. A menudo se combina con ácido acetilsalicílico tras un infarto o la colocación de un stent.

Respuesta

A · Bloquea el receptor plaquetario P2Y12 del ADP
2.Farmacología

Respuesta: B · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

Por qué esta es la respuesta

Las heparinas son moléculas grandes que no atraviesan la placenta. La warfarina es teratógena, y los anticoagulantes orales directos no se recomiendan en el embarazo.

Respuesta

B · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 1 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Dosis según el peso corporal

D = 5·10 = 50 mg

Volumen

V = 50/50 = 1 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.

Respuesta

V = 1 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V₁ = 50 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volumen de solución madre

V₁ = 2·250/10 = 50 mL

Respuesta

V₁ = 50 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 5,391 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 280/12 = 23,33 L

Constante de eliminación

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,231·23,33 = 5,391 L/h

Respuesta

CL = 5,391 L/h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 12,5 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Intervalo de dosificación

τ = ln(6/0,5)/0,198 = 2,485/0,198 = 12,55 ≈ 12,5 h

Respuesta

τ = 12,5 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.

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