Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Cómo produce la heparina su efecto anticoagulante?

ABloquea en el hígado la síntesis de los factores de coagulación dependientes de la vitamina K
BDegrada la fibrina de los coágulos ya formados
CInhibe de forma irreversible la COX-1 plaquetaria
DPotencia la antitrombina, que inactiva la trombina y el factor Xa

2.FarmacologíaDifícil

Un paciente que consumió heroína hace unas horas recibe una primera dosis de buprenorfina y presenta enseguida una abstinencia grave. ¿Por qué?

ALa buprenorfina es un agonista parcial de alta afinidad que desplaza a la heroína
BLa buprenorfina es un antagonista puro como la naloxona, sin efecto agonista
CLa buprenorfina no tiene efecto sobre los receptores opioides
DLa buprenorfina causa una reacción alérgica en los consumidores de heroína

3.Cálculo de dosisMedia

Un paciente pesa 80 kg y tiene prescrita una dosis única de 2 mg/kg. Calcula la dosis D en mg.

80 kg2 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosisDifícil

A un niño que pesa 28 kg se le prescriben 5 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 120 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras? Redondea a un decimal.

28 kg5 mg/kg120 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 80 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.

80 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de tobramycin de un paciente es de 4 h. El objetivo es un pico de 7 mg/L y un valle de 0,5 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.

t½ = 4 hC_peak = 7 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

τ = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Potencia la antitrombina, que inactiva la trombina y el factor Xa

Por qué esta es la respuesta

La heparina se une a la antitrombina y acelera mucho su inactivación de la trombina y el factor Xa. Las heparinas de bajo peso molecular actúan sobre todo sobre el factor Xa.

Respuesta

D · Potencia la antitrombina, que inactiva la trombina y el factor Xa

2.Farmacología

Respuesta: A · La buprenorfina es un agonista parcial de alta afinidad que desplaza a la heroína

Por qué esta es la respuesta

La buprenorfina se une a los receptores mu con más fuerza que la heroína, pero los activa menos, por lo que puede precipitar una abstinencia. La inducción se inicia cuando el paciente ya presenta signos de abstinencia leves o moderados.

Respuesta

A · La buprenorfina es un agonista parcial de alta afinidad que desplaza a la heroína

3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 160 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis

2·80 = 160 mg

Respuesta

D = 160 mg

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 5,8 mL

Dosis según el peso

5·28 = 140 mg

Volumen

V = (140/120)·5 = 5,833 ≈ 5,8 mL

Respuesta

V = 5,8 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 750 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·80 = 40 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 40·15 = 600 mg

Dosis de carga

LD = 600/(0,8·1) = 750 mg

Respuesta

LD = 750 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 15,2 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo de dosificación

τ = ln(7/0,5)/0,1733 = 2,639/0,1733 = 15,23 ≈ 15,2 h

Respuesta

τ = 15,2 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.

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