Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Un paciente debe mezclar insulina regular (soluble) e insulina NPH (isofánica) en una misma jeringa. ¿Cuál es el orden correcto?

ACargar primero la insulina NPH turbia y después la regular transparente
BAgitar con fuerza ambos viales y cargarlos en cualquier orden
CCargar primero la insulina regular transparente y después la NPH turbia
DCargarlas en jeringas separadas y después mezclarlas en un vaso

2.FarmacologíaDifícil

A un paciente con metotrexato semanal se le prescribe trimetoprima para una infección urinaria. ¿Cuál es el principal riesgo?

AHipertensión grave por la combinación
BHipoglucemia por la menor producción hepática de glucosa
CSupresión de la médula ósea, porque ambos fármacos inhiben el metabolismo del folato
DPérdida del efecto antibiótico porque el metotrexato se une a la trimetoprima

3.Cálculo de dosisMedia

Se necesita una dosis de 40 mg a partir de una solución al 2 % (p/v). ¿Qué volumen V contiene esta dosis?

40 mg2% w/v

V = mL

4.Cálculo de dosisDifícil

A un niño que pesa 20 kg se le prescriben 20 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 200 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?

20 kg20 mg/kg200 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 30 mg/L a las 1 h y de 16,8 mg/L a las 11 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.

C₁ = 30 mg/L (1 h)C₂ = 16,8 mg/L (11 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 61 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 12 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,035 L/kg/h. Cada dosis es de 250 mg de aminophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario C_ss,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 161 kgD = 250 mg

C_ss,avg = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: C · Cargar primero la insulina regular transparente y después la NPH turbia

Por qué esta es la respuesta

Cargar primero la insulina regular evita que la NPH contamine el vial de insulina regular. La NPH se mezcla haciéndola rodar suavemente, sin agitarla.

Respuesta

C · Cargar primero la insulina regular transparente y después la NPH turbia

2.Farmacología

Respuesta: C · Supresión de la médula ósea, porque ambos fármacos inhiben el metabolismo del folato

Por qué esta es la respuesta

La trimetoprima y el metotrexato inhiben la dihidrofolato reductasa, y la trimetoprima también reduce la excreción del metotrexato. La combinación puede causar una pancitopenia grave, por lo que se elige otro antibiótico.

Respuesta

C · Supresión de la médula ósea, porque ambos fármacos inhiben el metabolismo del folato

3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 2 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

2% = 20 mg/mL

Volumen

V = 40/20 = 2 mL

Respuesta

V = 2 mL

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 10 mL

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis según el peso

20·20 = 400 mg

Volumen

V = (400/200)·5 = 10 mL

Respuesta

V = 10 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: k = 0,05798 h⁻¹

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(30/16,8)/10 = 0,5798/10 = 0,05798 h⁻¹

Respuesta

k = 0,05798 h⁻¹

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: C_ss,avg = 7,806 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,035·61 = 2,135 L/h

Nivel medio en estado estacionario

C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·250/(2,135·12) = 7,806 mg/L

Respuesta

C_ss,avg = 7,806 mg/L

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