Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Por qué se añade un progestágeno a los estrógenos en la terapia hormonal sustitutiva de una mujer que conserva el útero?

  1. APara reducir a cero el riesgo de trombos
  2. BPara reducir los sofocos mucho más de lo que pueden los estrógenos solos
  3. CPara prevenir por completo el cáncer de mama
  4. DPara proteger frente a la hiperplasia y el cáncer de endometrio
2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué puede evitarse el omeprazol en un paciente que toma clopidogrel?

  1. AAumenta la absorción intestinal del clopidogrel y causa hemorragias
  2. BSe une al clopidogrel en el estómago y lo vuelve insoluble
  3. CAcelera la excreción renal del clopidogrel
  4. DInhibe el CYP2C19, por lo que se convierte menos clopidogrel en su forma activa
3.Cálculo de dosisMedia
70 kg20 mg/kg/día2× al díaD = ? mg

Un paciente pesa 70 kg. La dosis prescrita es de 20 mg/kg al día, repartida en 2 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?

70 kg20 mg/kg/día2× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
200 mg/5 mLV = ? mL

A un niño que pesa 14 kg se le prescriben 20 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 200 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?

14 kg20 mg/kg200 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,045 L/kg/h56 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 56 kg va a recibir una perfusión de aminofilina (factor de sal S = 0,8: el 80 % de la aminofilina es teofilina). El aclaramiento de teofilina es de 0,045 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión de aminofilina R en mg/h da un nivel de teofilina en estado estacionario de 15 mg/L?

56 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 7 L/kg0,5 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg77 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 77 kg tiene un nivel de digoxin de 0,5 mcg/L; el objetivo es 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen F = 0,7. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

77 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Para proteger frente a la hiperplasia y el cáncer de endometrio

Por qué esta es la respuesta

Los estrógenos solos causan proliferación endometrial y aumentan el riesgo de cáncer de endometrio. Un progestágeno protege el endometrio; las mujeres sin útero pueden tomar solo estrógenos.

Respuesta

D · Para proteger frente a la hiperplasia y el cáncer de endometrio
2.Farmacología

Respuesta: D · Inhibe el CYP2C19, por lo que se convierte menos clopidogrel en su forma activa

Por qué esta es la respuesta

El clopidogrel debe activarse por enzimas hepáticas, sobre todo el CYP2C19. El omeprazol inhibe esta enzima y puede reducir su efecto antiagregante, por lo que puede elegirse otro supresor del ácido.

Respuesta

D · Inhibe el CYP2C19, por lo que se convierte menos clopidogrel en su forma activa
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 700 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Total al día

20·70 = 1400 mg

Por toma

D = 1400/2 = 700 mg

Respuesta

D = 700 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 7 mL

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis según el peso

20·14 = 280 mg

Volumen

V = (280/200)·5 = 7 mL

Respuesta

V = 7 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 47,25 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·56 = 2,52 L/h

Ritmo de perfusión

R = CL·Css/S = 2,52·15/0,8 = 47,25 mg/h

Respuesta

R = 47,25 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 231 mcg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·77 = 539 L

Aumento necesario

0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L

Dosis de carga

LD = 539·0,3/(1·0,7) = 231 mcg

Respuesta

LD = 231 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

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