Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Cómo debe guardar un paciente los comprimidos sublinguales de trinitrato de glicerilo (nitroglicerina)?

AEn la nevera, en un recipiente húmedo y abierto para mantenerlos frescos
BEn un pastillero semanal de plástico junto con otros comprimidos
CSueltos en el bolsillo de la camisa, cerca del cuerpo, para tenerlos a mano
DEn el frasco original de vidrio oscuro, protegidos del calor, la luz y la humedad

2.FarmacologíaDifícil

Se cambia a un paciente de morfina oral a morfina intravenosa. ¿Por qué la dosis IV es menor que la oral?

ALa vía oral causa tolerancia más rápido que la vía IV
BLa morfina IV es una forma química más potente del fármaco
CEl riñón excreta la morfina IV mucho más despacio que la oral
DLa morfina oral tiene un efecto de primer paso importante, por lo que llega menos a la sangre

3.Cálculo de dosisMedia

Un vial contiene 2 g de polvo. La etiqueta dice: añadir 9,2 mL de agua para inyección para obtener un volumen total de 10 mL. La prescripción es de 600 mg. ¿Qué volumen V de la solución reconstituida administras?

2 g+ 9,2 mL → 10 mL600 mg

V = mL

4.Cálculo de dosisDifícil

La prescripción es de 185 microgramos. La ampolla contiene 0,5 mg/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

185 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 170 mg de gentamicin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 7 mg/L y la semivida es de 2 h. Halla el volumen de distribución Vd.

D = 170 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h

Vd = L

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 66 años (mujer) pesa 94 kg y tiene una creatinina sérica de 2,2 mg/dL (194 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La pauta habitual de vancomycin es de 1000 mg cada 12 h para un aclaramiento de creatinina de 100 mL/min. Manteniendo la dosis, el intervalo se alarga en proporción a la caída del aclaramiento. Halla el nuevo intervalo de dosificación τ. Redondea a un decimal.

66 años94 kgmujerSCr = 2,2 mg/dL1000 mg q12hCrCl normal 100 mL/min

τ = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · En el frasco original de vidrio oscuro, protegidos del calor, la luz y la humedad

Por qué esta es la respuesta

Los comprimidos de nitroglicerina pierden potencia al exponerse a la luz, el calor, el aire y la humedad. Se guardan en su envase oscuro original bien cerrado, y los caducados se reponen.

Respuesta

D · En el frasco original de vidrio oscuro, protegidos del calor, la luz y la humedad

2.Farmacología

Respuesta: D · La morfina oral tiene un efecto de primer paso importante, por lo que llega menos a la sangre

Por qué esta es la respuesta

Gran parte de una dosis oral de morfina se metaboliza en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica. Se usan tablas de equianalgesia, de modo que la dosis IV es una fracción de la oral.

Respuesta

D · La morfina oral tiene un efecto de primer paso importante, por lo que llega menos a la sangre

3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentración tras la mezcla

2000 mg/10 mL = 200 mg/mL

Volumen

V = 600/200 = 3 mL

Respuesta

V = 3 mL

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,37 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Mismas unidades

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volumen

V = 185/500 = 0,37 mL

Respuesta

V = 0,37 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: Vd = 24,29 L

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 170/7 = 24,29 L

Respuesta

Vd = 24,29 L

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 32,1 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 66)·94/(72·2,2)·0,85 = 37,33 mL/min

Nuevo intervalo

τ = 12·100/37,33 = 32,15 ≈ 32,1 h

Respuesta

τ = 32,1 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 12, 24, 36 o 48 h.

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