Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Por qué los pacientes que toman clozapina necesitan hemogramas periódicos?

  1. ACambia el grupo sanguíneo
  2. BEleva peligrosamente el recuento de plaquetas
  3. CPuede causar agranulocitosis
  4. DSuele causar anemia ferropénica
2.FarmacologíaDifícil

Un hombre de 80 años con hiperplasia de próstata empieza a tomar oxibutinina por vejiga hiperactiva. Se vuelve confuso y no puede orinar. ¿Cuál es la explicación más probable?

  1. AUn síndrome serotoninérgico
  2. BToxicidad por opioides
  3. CEfectos adversos anticolinérgicos
  4. DUna reacción alérgica al fármaco
3.Cálculo de dosisMedia
20%w/vV = ? mL

Se necesita una dosis de 200 mg a partir de una solución al 20 % (p/v). ¿Qué volumen V contiene esta dosis?

200 mg20% w/v
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 270 unidades de un fármaco que se presenta como 1000 unidades/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

270 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,045 L/kg/h66 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 66 kg va a recibir una perfusión de aminofilina (factor de sal S = 0,8: el 80 % de la aminofilina es teofilina). El aclaramiento de teofilina es de 0,045 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión de aminofilina R en mg/h da un nivel de teofilina en estado estacionario de 12 mg/L?

66 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg4 → 10 mg/LLD = ? mg80 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 80 kg tiene un nivel de theophylline de 4 mg/L; el objetivo es 10 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como aminophylline (S = 0,8), y el volumen de distribución es de 0,5 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

80 kgVd = 0,5 L/kgC = 4 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: C · Puede causar agranulocitosis

Por qué esta es la respuesta

La clozapina puede causar neutropenia grave (agranulocitosis). Los recuentos periódicos de leucocitos y neutrófilos permiten suspender el tratamiento antes de que aparezca una infección potencialmente mortal.

Respuesta

C · Puede causar agranulocitosis
2.Farmacología

Respuesta: C · Efectos adversos anticolinérgicos

Por qué esta es la respuesta

Los antimuscarínicos reducen la contracción vesical, lo que puede causar retención urinaria en hombres con hiperplasia prostática. En las personas mayores también pueden causar confusión, por lo que debe mantenerse baja su carga anticolinérgica total.

Respuesta

C · Efectos adversos anticolinérgicos
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 1 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

20% = 200 mg/mL

Volumen

V = 200/200 = 1 mL

Respuesta

V = 1 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,27 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Volumen

V = 270/1000 = 0,27 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 1 mL cada línea pequeña son 0,01 mL.

Respuesta

V = 0,27 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 44,55 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·66 = 2,97 L/h

Ritmo de perfusión

R = CL·Css/S = 2,97·12/0,8 = 44,55 mg/h

Respuesta

R = 44,55 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 300 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·80 = 40 L

Aumento necesario

10 − 4 = 6 mg/L

Dosis de carga

LD = 40·6/(0,8·1) = 300 mg

Respuesta

LD = 300 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

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