Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Los antipsicóticos típicos como el haloperidol actúan principalmente bloqueando:

  1. ALa acetilcolinesterasa
  2. BLos receptores dopaminérgicos D2
  3. CLos receptores GABA-A
  4. DLa recaptación de serotonina
2.FarmacologíaDifícil

Un agricultor expuesto a un pesticida organofosforado tiene pupilas pequeñas, salivación abundante, sudoración, secreciones bronquiales y bradicardia. ¿Cuál es el mecanismo?

  1. AEl bloqueo de los receptores muscarínicos
  2. BEl bloqueo de los receptores GABA-A
  3. CLa liberación excesiva de noradrenalina
  4. DLa inhibición de la acetilcolinesterasa
3.Cálculo de dosisMedia
70 kg2 mg/kg/día4× al díaD = ? mg

Un paciente pesa 70 kg. La dosis prescrita es de 2 mg/kg al día, repartida en 4 tomas iguales. ¿Cuántos miligramos D se dan en cada toma?

70 kg2 mg/kg/día4× al día
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
125 mg/5 mLV = ? mL

A un niño que pesa 8 kg se le prescriben 5 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 125 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?

8 kg5 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h9 mg/L4 h3,2 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de gentamicin, el nivel es de 9 mg/L a las 1 h y de 3,2 mg/L a las 4 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 3,2 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?250 mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h68 kg · S = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 68 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 8 h. El aclaramiento es de 0,045 L/kg/h. Cada dosis es de 250 mg de theophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 168 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: B · Los receptores dopaminérgicos D2

Por qué esta es la respuesta

El haloperidol bloquea los receptores D2 de la vía mesolímbica y reduce los síntomas positivos. El bloqueo D2 en otras vías causa efectos extrapiramidales y aumento de la prolactina.

Respuesta

B · Los receptores dopaminérgicos D2
2.Farmacología

Respuesta: D · La inhibición de la acetilcolinesterasa

Por qué esta es la respuesta

Los organofosforados inhiben la acetilcolinesterasa, por lo que la acetilcolina se acumula en los receptores muscarínicos y nicotínicos. La atropina bloquea los efectos muscarínicos y la pralidoxima puede reactivar la enzima si se administra pronto.

Respuesta

D · La inhibición de la acetilcolinesterasa
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 35 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Total al día

2·70 = 140 mg

Por toma

D = 140/4 = 35 mg

Respuesta

D = 35 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 1,6 mL

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis según el peso

5·8 = 40 mg

Volumen

V = (40/125)·5 = 1,6 mL

Respuesta

V = 1,6 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 2,011 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(9/3,2)/3 = 1,034/3 = 0,3447 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,3447 = 2,011 h

Respuesta

t½ = 2,011 h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 10,21 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·68 = 3,06 L/h

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(3,06·8) = 10,21 mg/L

Respuesta

Css,avg = 10,21 mg/L

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