Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué afirmación sobre el alopurinol es correcta?

AReduce el ácido úrico con el tiempo y no alivia el dolor de una crisis aguda
BSolo se toma durante una crisis aguda y se suspende en cuanto cede el dolor
CAumenta la producción de ácido úrico para arrastrar los cristales
DAlivia el dolor articular en menos de una hora

2.FarmacologíaDifícil

¿En qué se diferencia el aripiprazol de la mayoría de los demás antipsicóticos?

AEs un agonista dopaminérgico completo que aumenta la actividad dopaminérgica
BActúa bloqueando solo la recaptación de serotonina
CEs un agonista parcial de los receptores dopaminérgicos D2
DNo actúa sobre la dopamina y solo actúa sobre la histamina

3.Cálculo de dosisMedia

Un paciente pesa 70 kg y tiene prescrita una dosis única de 5 mg/kg. Calcula la dosis D en mg.

70 kg5 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosisDifícil

A un niño que pesa 28 kg se le prescriben 10 mg/kg por dosis de una suspensión oral que contiene 100 mg en 5 mL. ¿Qué volumen V administras?

28 kg10 mg/kg100 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de gentamicin, el nivel es de 6 mg/L a las 1 h y de 0,8 mg/L a las 11 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.

C₁ = 6 mg/L (1 h)C₂ = 0,8 mg/L (11 h)

k = h⁻¹

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 73 kg tiene un nivel de phenytoin de 6 mg/L; el objetivo es 20 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), y el volumen de distribución es de 0,7 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

73 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Reduce el ácido úrico con el tiempo y no alivia el dolor de una crisis aguda

Por qué esta es la respuesta

El alopurinol reduce la producción de urato y se toma a diario para prevenir las crisis. Las crisis agudas se tratan con AINE, colchicina o corticoides, y cualquier erupción nueva con alopurinol debe comunicarse.

Respuesta

A · Reduce el ácido úrico con el tiempo y no alivia el dolor de una crisis aguda

2.Farmacología

Respuesta: C · Es un agonista parcial de los receptores dopaminérgicos D2

Por qué esta es la respuesta

El aripiprazol es un agonista parcial D2: reduce la actividad dopaminérgica donde es alta y aporta algo donde es baja. Causa menos aumento de peso y menos elevación de la prolactina que muchos antipsicóticos, pero la acatisia es frecuente.

Respuesta

C · Es un agonista parcial de los receptores dopaminérgicos D2

3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 350 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis

5·70 = 350 mg

Respuesta

D = 350 mg

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 14 mL

Dosis según el peso

10·28 = 280 mg

Volumen

V = (280/100)·5 = 14 mL

Respuesta

V = 14 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: k = 0,2015 h⁻¹

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(6/0,8)/10 = 2,015/10 = 0,2015 h⁻¹

Respuesta

k = 0,2015 h⁻¹

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 777,6 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·73 = 51,1 L

Aumento necesario

20 − 6 = 14 mg/L

Dosis de carga

LD = 51,1·14/(0,92·1) = 777,6 mg

Respuesta

LD = 777,6 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

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