Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué efecto adverso es un riesgo bien conocido de la zidovudina?

  1. ASupresión de la médula ósea, sobre todo anemia
  2. BCrecimiento excesivo de las encías
  3. CColoración rojo-anaranjada de la orina y las lágrimas
  4. DCeguera para los colores rojo y verde
2.FarmacologíaDifícil

Un paciente que recibe nebulizaciones frecuentes de salbutamol (albuterol) presenta un temblor fino y una frecuencia cardíaca de 120 por minuto. ¿Cuál es la mejor explicación?

  1. AEl salbutamol bloquea los receptores muscarínicos del corazón
  2. BA dosis altas también estimula los receptores beta del músculo esquelético y del corazón
  3. CEl paciente es alérgico al salbutamol y necesita adrenalina
  4. DEl salbutamol eleva el potasio, lo que acelera el corazón y causa espasmos musculares
3.Cálculo de dosisMedia
024681010 mL

A un niño que pesa 22 kg se le prescriben 10 mg/kg de un fármaco. La disolución del vial contiene 50 mg/mL. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

22 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
40k unidades1000 mL? mL/h800 unidades/h

Una perfusión contiene 40000 unidades de un fármaco en 1000 mL. La prescripción es de 800 unidades por hora. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h?

40000 unidades/1000 mL800 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg94 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 94 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

94 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3 L/hS = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe vancomicina IV cada 12 h; el aclaramiento de vancomicina es de 3 L/h. Cada dosis es de 750 mg de vancomycin. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Supresión de la médula ósea, sobre todo anemia

Por qué esta es la respuesta

La zidovudina, un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido, puede causar anemia y neutropenia. Durante el tratamiento se controla regularmente el hemograma.

Respuesta

A · Supresión de la médula ósea, sobre todo anemia
2.Farmacología

Respuesta: B · A dosis altas también estimula los receptores beta del músculo esquelético y del corazón

Por qué esta es la respuesta

El temblor se debe a la estimulación beta-2 del músculo esquelético. La taquicardia se debe a cierta estimulación beta-1 (y beta-2 cardíaca) y a una respuesta refleja a la vasodilatación. Las dosis altas también desplazan el potasio al interior de las células y pueden causar hipopotasemia.

Respuesta

B · A dosis altas también estimula los receptores beta del músculo esquelético y del corazón
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 4,4 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Dosis según el peso corporal

D = 10·22 = 220 mg

Volumen

V = 220/50 = 4,4 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 10 mL cada línea pequeña son 0,2 mL.

Respuesta

V = 4,4 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: R = 20 mL/h

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Concentración

40000/1000 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 800/40 = 20 mL/h

Respuesta

R = 20 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 752 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·94 = 658 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 658·0,8 = 526,4 mcg

Dosis de carga

LD = 526,4/(1·0,7) = 752 mcg

Respuesta

LD = 752 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 20,83 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3·12) = 20,83 mg/L

Respuesta

Css,avg = 20,83 mg/L

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