Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

Un paciente trasplantado toma tacrolimus. ¿Qué control es el más importante?

AFunción tiroidea y densidad ósea
BFlujo espiratorio máximo
CAmilasa sérica
DNiveles del fármaco en sangre y función renal

2.FarmacologíaDifícil

Un paciente con warfarina empieza un tratamiento con rifampicina. ¿Cuál es el efecto probable?

ANinguno, porque la rifampicina no se absorbe
BEl INR baja porque la warfarina se metaboliza más rápido
CLa warfarina se convierte en vitamina K
DEl INR sube porque la warfarina se metaboliza más despacio

3.Cálculo de dosisMedia

Una jeringa precargada de adrenalina está etiquetada 1:10 000 (0,1 mg/mL). La prescripción es de 1 mg IV en una parada cardíaca. ¿Qué volumen V administras?

1:10 0001 mg

V = mL

4.Cálculo de dosisDifícil

Una perfusión contiene 25000 unidades de un fármaco en 1000 mL. La prescripción es de 1000 unidades por hora. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h?

25000 unidades/1000 mL1000 unidades/h

R = mL/h

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de gentamicin, el nivel es de 8 mg/L a las 2 h y de 1,6 mg/L a las 10 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C₁ = 8 mg/L (2 h)C₂ = 1,6 mg/L (10 h)

t½ = h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 70 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 12 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,03 L/kg/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 12 mg/L?

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 170 kgC_ss,avg = 12 mg/L

D = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Niveles del fármaco en sangre y función renal

Por qué esta es la respuesta

Los niveles de tacrolimus se mantienen en un intervalo objetivo para prevenir el rechazo y la toxicidad. El daño renal, la hiperpotasemia, la glucosa alta y el temblor son efectos adversos, y se evitan los fármacos que interaccionan y el pomelo.

Respuesta

D · Niveles del fármaco en sangre y función renal

2.Farmacología

Respuesta: B · El INR baja porque la warfarina se metaboliza más rápido

Por qué esta es la respuesta

La rifampicina induce las enzimas CYP, acelera el metabolismo de la warfarina y reduce su efecto: el INR baja y aumenta el riesgo de trombos.

Respuesta

B · El INR baja porque la warfarina se metaboliza más rápido

3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 1/0,1 = 10 mL

Respuesta

V = 10 mL

Las etiquetas de EE. UU. indican ahora mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administres adrenalina de 1 mg/mL en bolo IV.

4.Cálculo de dosis

Respuesta: R = 40 mL/h

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Concentración

25000/1000 = 25 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1000/25 = 40 mL/h

Respuesta

R = 40 mL/h

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 3,445 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(8/1,6)/8 = 1,609/8 = 0,2012 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,2012 = 3,445 h

Respuesta

t½ = 3,445 h

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 378 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,03·70 = 2,1 L/h

Dosis

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,1·12/(0,8·1) = 378 mg

Respuesta

D = 378 mg

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