Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué consejo ayuda a reducir el efecto secundario más frecuente de la vareniclina?

  1. ATomarla después de comer con un vaso de agua lleno
  2. BTomarla con alcohol para reducir las náuseas
  3. CTomar dosis dobles la primera semana
  4. DTomarla en ayunas al acostarse con un poco de leche
2.FarmacologíaDifícil

¿Por qué los lactantes absorben más corticoide tópico que los adultos?

  1. ASu piel no contiene vasos sanguíneos
  2. BLos lactantes no absorben en absoluto los fármacos tópicos
  3. CTienen más superficie cutánea por kilogramo y la piel más fina
  4. DSu hígado transforma la crema en una forma mucho más potente
3.Cálculo de dosisMedia
60 kgBSA = 1,54 m²175 mg/m²D = ? mg

Un paciente que pesa 60 kg tiene una superficie corporal de 1,54 m². La prescripción es de 175 mg/m². Halla la dosis D en mg.

60 kgBSA = 1,54 m²175 mg/m²
D = mg
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 240 microgramos. La ampolla contiene 2 mg/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

240 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L7 h1,9 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de tobramycin, el nivel es de 6 mg/L a las 2 h y de 1,9 mg/L a las 7 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 1,9 mg/L (7 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
69 kg42 · mujerSCr 2 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 42 años (mujer) pesa 69 kg y tiene una creatinina sérica de 2 mg/dL (177 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La dosis habitual de digoxin es de 250 mcg para un aclaramiento de creatinina de 120 mL/min, y una fracción fe = 0,7 del fármaco se excreta sin cambios por los riñones. Con la fracción de dosis de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), halla la dosis ajustada D. Redondea al número entero más cercano.

42 años69 kgmujerSCr = 2 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normal 120 mL/min
D = mcg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: A · Tomarla después de comer con un vaso de agua lleno

Por qué esta es la respuesta

Las náuseas son el efecto adverso más frecuente de la vareniclina y se reducen tomándola después de comer con agua. Los pacientes también deben comunicar los cambios de ánimo o de conducta.

Respuesta

A · Tomarla después de comer con un vaso de agua lleno
2.Farmacología

Respuesta: C · Tienen más superficie cutánea por kilogramo y la piel más fina

Por qué esta es la respuesta

Los lactantes tienen una relación superficie/peso alta y una barrera cutánea más fina, por lo que los fármacos tópicos alcanzan niveles sistémicos más altos. Los pañales pueden actuar como un apósito oclusivo y aumentar aún más la absorción.

Respuesta

C · Tienen más superficie cutánea por kilogramo y la piel más fina
3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 269,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dosis

D = 175·1,54 = 269,5 mg

Respuesta

D = 269,5 mg
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,12 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Mismas unidades

2 mg/mL = 2000 mcg/mL

Volumen

V = 240/2000 = 0,12 mL

Respuesta

V = 0,12 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 3,014 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(6/1,9)/5 = 1,15/5 = 0,23 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,23 = 3,014 h

Respuesta

t½ = 3,014 h
6.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 133 mcg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 42)·69/(72·2)·0,85 = 39,91 mL/min

Fracción de dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 39,91/120) = 0,5328

Dosis ajustada

D = 0,5328·250 = 133,2 ≈ 133 mcg

Respuesta

D = 133 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente y se contrasta con la ficha técnica.

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