Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración: volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso: dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dosis / concentración del comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dos niveles: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga: LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado estacionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario: 1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal: dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Para qué se usa una dosis de carga?

APara ralentizar la absorción del fármaco
BPara comprobar si hay reacciones alérgicas
CPara reducir los efectos adversos al inicio del tratamiento
DPara alcanzar rápido la concentración plasmática deseada

2.FarmacologíaDifícil

Una mujer embarazada presenta una trombosis venosa profunda. ¿Qué anticoagulante se prefiere habitualmente?

AWarfarina
BHeparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina
CRivaroxabán, un inhibidor oral directo del factor Xa
DÁcido acetilsalicílico solo

3.Cálculo de dosisMedia

Un paciente pesa 90 kg y tiene prescrita una dosis única de 10 mg/kg. Calcula la dosis D en mg.

90 kg10 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosisDifícil

La prescripción es de 640 unidades de un fármaco que se presenta como 1000 unidades/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

640 units1000 units/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMedia

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de gentamicin, el nivel es de 9 mg/L a las 2 h y de 4,1 mg/L a las 6 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C₁ = 9 mg/L (2 h)C₂ = 4,1 mg/L (6 h)

t½ = h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de theophylline sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 8 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 80 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 8 h80% C_ss

t = h

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: D · Para alcanzar rápido la concentración plasmática deseada

Por qué esta es la respuesta

Una dosis de carga llena el volumen de distribución para alcanzar de inmediato el nivel eficaz, en lugar de esperar 4–5 vidas medias al estado estacionario.

Respuesta

D · Para alcanzar rápido la concentración plasmática deseada

2.Farmacología

Respuesta: B · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

Por qué esta es la respuesta

Las heparinas son moléculas grandes que no atraviesan la placenta. La warfarina es teratógena, y los anticoagulantes orales directos no se recomiendan en el embarazo.

Respuesta

B · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

3.Cálculo de dosis

Respuesta: D = 900 mg

Cálculo de dosis: la cantidad a administrar es la dosis prescrita dividida entre la concentración disponible, por la cantidad en que viene: cantidad = (dosis prescrita/concentración) × volumen. Usa siempre las mismas unidades (convierte antes g a mg y mg a µg) y comprueba que el resultado tiene sentido.

Dosis

10·90 = 900 mg

Respuesta

D = 900 mg

4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,64 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Volumen

V = 640/1000 = 0,64 mL

En la jeringa

En esta jeringa de 1 mL cada línea pequeña son 0,01 mL.

Respuesta

V = 0,64 mL

5.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 3,526 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × C_ss. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(9/4,1)/4 = 0,7862/4 = 0,1966 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,1966 = 3,526 h

Respuesta

t½ = 3,526 h

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 18,58 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(C_pico/C_valle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (C_pico − C_valle). El nivel medio en estado estacionario es C_ss,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,8)/0,08664 = 1,609/0,08664 = 18,58 h

Respuesta

t = 18,58 h

Eso son 2,322 semividas.

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