Farmacología: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 6 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Cálculo de dosis

Dosis según la concentración
volumen = dosis / concentración
Dosis según el peso
dosis = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dosis / concentración del comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Pasa la dosis prescrita y la concentración disponible a la misma unidad.
  2. Usa prescrito entre disponible, por cantidad: (D/H) × Q.
  3. En dosis según el peso, multiplica primero por el peso en kg y luego divide la dosis diaria entre el número de tomas.
  4. Estima primero y comprueba que la respuesta es razonable.

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

2Problemas de práctica

1.FarmacologíaMedia

¿Qué conjunto de signos sugiere abstinencia de opioides?

  1. ASequedad de boca, retención urinaria, visión borrosa y confusión
  2. BEstreñimiento, picor y frecuencia cardíaca lenta
  3. CBostezos, rinorrea, sudoración, pupilas dilatadas y diarrea
  4. DPupilas puntiformes, respiración lenta y somnolencia
2.FarmacologíaDifícil

Un paciente con asma empieza a usar colirio de timolol para el glaucoma y pronto presenta sibilancias. ¿Cuál es la explicación más probable?

  1. ALas sibilancias no tienen relación con el colirio
  2. BEl colirio contiene un alérgeno que causa rinitis alérgica y asma
  3. CEl timolol se absorbe y bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias
  4. DEl timolol activa los receptores de histamina de los pulmones
3.Cálculo de dosisMedia
5%w/vV = ? mL

Se necesita una dosis de 100 mg a partir de una solución al 5 % (p/v). ¿Qué volumen V contiene esta dosis?

100 mg5% w/v
V = mL
4.Cálculo de dosisDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescripción es de 280 microgramos. La ampolla contiene 2 mg/mL. Carga la dosis en la jeringa de 1 mL: ¿qué volumen V administras?

280 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg100 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 100 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 1 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

100 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 4 L/hS = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe vancomicina IV cada 12 h; el aclaramiento de vancomicina es de 4 L/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 20 mg/L?

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg

3Disoluciones

1.Farmacología

Respuesta: C · Bostezos, rinorrea, sudoración, pupilas dilatadas y diarrea

Por qué esta es la respuesta

La abstinencia de opioides causa rinorrea, lagrimeo, bostezos, sudoración, midriasis, calambres, diarrea y ansiedad. Es muy desagradable, pero rara vez pone en peligro la vida en adultos sanos.

Respuesta

C · Bostezos, rinorrea, sudoración, pupilas dilatadas y diarrea
2.Farmacología

Respuesta: C · El timolol se absorbe y bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias

Por qué esta es la respuesta

El timolol oftálmico es un betabloqueante no selectivo y puede llegar a la circulación en cantidades suficientes para causar broncoespasmo o bradicardia. Por lo general se evita en el asma.

Respuesta

C · El timolol se absorbe y bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias
3.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 2 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentración

5% = 50 mg/mL

Volumen

V = 100/50 = 2 mL

Respuesta

V = 2 mL
4.Cálculo de dosis

Respuesta: V = 0,14 mL

Cargar una dosis: volumen = (dosis prescrita/concentración del vial) × volumen del vial. Convierte antes a las mismas unidades y comprueba que el volumen cabe en la jeringa y cae en una de sus graduaciones.

Mismas unidades

2 mg/mL = 2000 mcg/mL

Volumen

V = 280/2000 = 0,14 mL

Respuesta

V = 0,14 mL
5.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 1000 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·100 = 700 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 700·1 = 700 mcg

Dosis de carga

LD = 700/(1·0,7) = 1000 mcg

Respuesta

LD = 1000 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 960 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·4·12/(1·1) = 960 mg

Respuesta

D = 960 mg

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