Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Chez quel patient le bupropion est-il contre-indiqué ?

  1. AUn patient ayant un cholestérol élevé et des antécédents familiaux d'hypercholestérolémie
  2. BUn patient ayant des allergies saisonnières
  3. CUn patient qui veut arrêter de fumer
  4. DUn patient épileptique ou atteint d'un trouble du comportement alimentaire
2.PharmacologieDifficile

Pourquoi administre-t-on de l'insuline intraveineuse avec du glucose en cas d'hyperkaliémie sévère ?

  1. AL'insuline fait passer le potassium du sang vers les cellules
  2. BL'insuline augmente l'excrétion rénale du potassium
  3. CLe glucose fixe le potassium dans le sang
  4. DL'insuline protège directement le muscle cardiaque du potassium
3.Calculs de dosesMoyen
90 kg2 mg/kg/jour2× par jourD = ? mg

Un patient pèse 90 kg. La dose prescrite est de 2 mg/kg par jour, en 2 prises égales. Combien de milligrammes D sont donnés par prise ?

90 kg2 mg/kg/jour2× par jour
D = mg
4.Calculs de dosesDifficile
25k unités500 mL? mL/h2000 unités/h

Une perfusion contient 25000 unités d'un médicament dans 500 mL. La prescription est de 2000 unités par heure. À quel débit R règles-tu la pompe, en mL/h ?

25000 unités/500 mL2000 unités/h
R = mL/h
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg83 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 83 kg doit recevoir une dose de charge de comprimés du médicament digoxin pour atteindre une concentration de 1 mcg/L. Le volume de distribution est de 7 L/kg et les comprimés ont une biodisponibilité F = 0,7. Trouvez la dose de charge orale totale LD en mcg.

83 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,03 L/kg/h83 kg · S = 1 · F = 1

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 83 kg prend de la théophylline par voie orale (F = 1) toutes les 12 h. La clairance est de 0,03 L/kg/h. Quelle dose D en mg donne une concentration moyenne à l’état d’équilibre de 15 mg/L ?

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 183 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: D · Un patient épileptique ou atteint d'un trouble du comportement alimentaire

Pourquoi c'est la réponse

Le bupropion augmente le risque de convulsions, surtout en cas de boulimie ou d'anorexie, où les troubles électrolytiques sont fréquents. Il est utilisé dans la dépression et comme aide au sevrage tabagique.

Réponse

D · Un patient épileptique ou atteint d'un trouble du comportement alimentaire
2.Pharmacologie

Réponse: A · L'insuline fait passer le potassium du sang vers les cellules

Pourquoi c'est la réponse

L'insuline active la Na⁺/K⁺-ATPase et fait entrer le potassium dans les cellules, ce qui abaisse le taux plasmatique en quelques minutes. Le glucose est donné pour éviter l'hypoglycémie. L'effet est transitoire ; le potassium doit encore être éliminé de l'organisme.

Réponse

A · L'insuline fait passer le potassium du sang vers les cellules
3.Calculs de doses

Réponse: D = 90 mg

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Total par jour

2·90 = 180 mg

Par prise

D = 180/2 = 90 mg

Réponse

D = 90 mg
4.Calculs de doses

Réponse: R = 40 mL/h

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Concentration

25000/500 = 50 unités/mL

Débit de la pompe

R = 2000/50 = 40 mL/h

Réponse

R = 40 mL/h
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: LD = 830 mcg

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 7·83 = 581 L

Quantité de principe actif nécessaire

Vd·C = 581·1 = 581 mcg

Dose de charge

LD = 581/(1·0,7) = 830 mcg

Réponse

LD = 830 mcg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 448,2 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance

CL = 0,03·83 = 2,49 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,49·12/(1·1) = 448,2 mg

Réponse

D = 448,2 mg

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