Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Un patient ayant des difficultés à avaler se voit prescrire plusieurs comprimés. Lequel ne faut-il pas écraser ?

  1. AUn comprimé simple d'aspirine dispersible
  2. BUn comprimé que le pharmacien dit pouvoir être écrasé
  3. CUn comprimé à libération modifiée (prolongée)
  4. DUn comprimé simple de paracétamol
2.PharmacologieDifficile

Quelle affirmation compare correctement le donépézil et la mémantine dans la maladie d'Alzheimer ?

  1. ALe donépézil inhibe la cholinestérase ; la mémantine bloque les récepteurs NMDA
  2. BLes deux éliminent les plaques amyloïdes du cerveau
  3. CLes deux sont des agonistes dopaminergiques qui ne diffèrent que par leur demi-vie
  4. DLe donépézil bloque les récepteurs NMDA ; la mémantine inhibe l'acétylcholinestérase
3.Calculs de dosesMoyen
1:10 000ampouleV = ? mL

Une seringue préremplie d’adrénaline porte l’étiquette 1:10 000 (0,1 mg/mL). La prescription est de 1 mg IV lors d’un arrêt cardiaque. Quel volume V administrez-vous ?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescription est de 1,6 mg. L’ampoule contient 2000 microgrammes par mL. Prélevez la dose dans la seringue de 1 mL : quel volume V administrez-vous ?

1,6 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,05 L/kg/h67 kg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 67 kg doit recevoir une perfusion d’aminophylline (facteur de sel S = 0,8 : 80 % de l’aminophylline est de la théophylline). La clairance de la théophylline est de 0,05 L/kg/h. Quel débit de perfusion d’aminophylline R en mg/h donne une concentration de théophylline à l’état d’équilibre de 15 mg/L ?

67 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 7 mg/LD = ? mg87 kg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 87 kg sous doses régulières du médicament gentamicin est à l’état d’équilibre. La cible est un pic de 7 mg/L et un creux de 0,5 mg/L, et le volume de distribution est de 0,25 L/kg. Avec des doses IV rapides, quelle dose D fait passer la concentration du creux au pic ?

87 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: C · Un comprimé à libération modifiée (prolongée)

Pourquoi c'est la réponse

Écraser les formes à libération modifiée détruit le système de libération et peut provoquer des pics toxiques. Les comprimés gastrorésistants ne doivent pas non plus être écrasés ; le pharmacien peut conseiller une forme liquide ou une autre forme.

Réponse

C · Un comprimé à libération modifiée (prolongée)
2.Pharmacologie

Réponse: A · Le donépézil inhibe la cholinestérase ; la mémantine bloque les récepteurs NMDA

Pourquoi c'est la réponse

Le donépézil augmente les taux d'acétylcholine, tandis que la mémantine réduit l'activité excitotoxique du glutamate sur les récepteurs NMDA. Les deux n'apportent qu'un bénéfice symptomatique.

Réponse

A · Le donépézil inhibe la cholinestérase ; la mémantine bloque les récepteurs NMDA
3.Calculs de doses

Réponse: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentration

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Réponse

V = 10 mL

Aux États-Unis, les étiquettes indiquent désormais des mg/mL (1 mg/mL = 1:1000 ; 0,1 mg/mL = 1:10 000). N’administrez jamais d’adrénaline à 1 mg/mL en IV directe.

4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,8 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Mêmes unités

1,6 mg = 1600 mcg

Volume

V = 1600/2000 = 0,8 mL

Réponse

V = 0,8 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: R = 62,81 mg/h

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance

CL = 0,05·67 = 3,35 L/h

Débit de perfusion

R = CL·Css/S = 3,35·15/0,8 = 62,81 mg/h

Réponse

R = 62,81 mg/h
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 141,4 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 0,25·87 = 21,75 L

Dose

D = 21,75·(7 − 0,5) = 141,4 mg

Réponse

D = 141,4 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

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