Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Quel médicament est l'antidote d'un surdosage en opioïdes ?

  1. ANaloxone
  2. BAtropine
  3. CAcétylcystéine
  4. DFlumazénil
2.PharmacologieDifficile

Les bêta-lactamines ont une bactéricidie temps-dépendante. Qu'est-ce que cela implique pour l'administration ?

  1. ALes doses peuvent être données à n'importe quel moment tant que le total quotidien est correct
  2. BLes doses ne doivent être données qu'en cas de fièvre
  3. CLes doses doivent être données à l'heure, à intervalles réguliers
  4. DUne seule très grosse dose quotidienne est la plus efficace
3.Calculs de dosesMoyen
024681010 mL

Un enfant de 20 kg reçoit une prescription de 20 mg/kg d’un médicament. La solution mère contient 50 mg/mL. Prélevez la dose : quel volume V administrez-vous ?

20 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
10%solution mèreeau = ? mL

Vous devez préparer 1000 mL d’une solution à 0,5 % (p/v) à partir d’une solution mère à 10 % (p/v). Quelle quantité d’eau W faut-il ajouter à la solution mère ?

C₁ = 10%C₂ = 0,5%V₂ = 1000 mL
W = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 70 mL/min

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). La vancomycine est administrée en perfusion continue à un patient dont la clairance de la vancomycine est de 70 mL/min. Quel débit de perfusion R en mg/h donne une concentration à l’état d’équilibre de 25 mg/L ?

CL = 70 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
87 kg41 · hommeSCr 3,4 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 41 ans (sexe : homme) pèse 87 kg et a une créatinine sérique de 3,4 mg/dL (301 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. La dose usuelle du médicament levetiracetam est de 1000 mg pour une clairance de la créatinine de 100 mL/min, et une fraction fe = 0,66 du médicament est excrétée inchangée par les reins. Avec la fraction de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normale), trouvez la dose ajustée D. Arrondissez à l’entier le plus proche.

41 ans87 kghommeSCr = 3,4 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normale 100 mL/min
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: A · Naloxone

Pourquoi c'est la réponse

La naloxone corrige la dépression respiratoire due aux opioïdes. Le flumazénil antagonise les benzodiazépines, l'acétylcystéine traite le surdosage en paracétamol et l'atropine la bradycardie ou l'intoxication aux organophosphorés.

Réponse

A · Naloxone
2.Pharmacologie

Réponse: C · Les doses doivent être données à l'heure, à intervalles réguliers

Pourquoi c'est la réponse

Pour les bêta-lactamines, l'efficacité dépend du temps pendant lequel la concentration reste au-dessus de la concentration minimale inhibitrice. Des doses données à l'heure et régulièrement espacées, ou des perfusions prolongées, y contribuent.

Réponse

C · Les doses doivent être données à l'heure, à intervalles réguliers
3.Calculs de doses

Réponse: V = 8 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Dose selon le poids corporel

D = 20·20 = 400 mg

Volume

V = 400/50 = 8 mL

Sur la seringue

Sur cette seringue de 10 mL, chaque petite graduation vaut 0,2 mL.

Réponse

V = 8 mL
4.Calculs de doses

Réponse: W = 950 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solution mère

V₁ = 0,5·1000/10 = 50 mL

Eau à ajouter

W = 1000 − 50 = 950 mL

Réponse

W = 950 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: R = 105 mg/h

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance en L/h

70·60/1000 = 4,2 L/h

Débit de perfusion

R = 4,2·25 = 105 mg/h

Réponse

R = 105 mg/h
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 572 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 41)·87/(72·3,4) = 35,18 mL/min

Fraction de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 35,18/100) = 0,5722

Dose ajustée

D = 0,5722·1000 = 572,2 ≈ 572 mg

Réponse

D = 572 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique et vérifiée dans la notice du produit.

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