Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Quelle technique est correcte pour injecter de l'énoxaparine en sous-cutané avec une seringue préremplie ?

  1. AInjecter dans une veine du dos de la main
  2. BChasser d'abord la bulle d'air de la seringue, puis injecter dans le deltoïde
  3. CMasser bien le site pendant une minute après l'injection
  4. DInjecter dans l'abdomen à distance du nombril et ne pas frotter le site ensuite
2.PharmacologieDifficile

Un patient qui a consommé de l'héroïne il y a quelques heures reçoit une première dose de buprénorphine et présente rapidement un sevrage sévère. Pourquoi ?

  1. ALa buprénorphine est un antagoniste pur comme la naloxone, sans effet agoniste
  2. BLa buprénorphine provoque une réaction allergique chez les consommateurs d'héroïne
  3. CLa buprénorphine n'a aucun effet sur les récepteurs opioïdes
  4. DLa buprénorphine est un agoniste partiel de haute affinité qui déplace l'héroïne
3.Calculs de dosesMoyen
024681010 mL

Un enfant de 12 kg reçoit une prescription de 10 mg/kg d’un médicament. La solution mère contient 25 mg/mL. Prélevez la dose : quel volume V administrez-vous ?

12 kg10 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
100 mg/5 mLV = ? mL

Un enfant de 24 kg a une prescription de 12,5 mg/kg par prise d’une suspension buvable contenant 100 mg pour 5 mL. Quel volume V administrez-vous ?

24 kg12,5 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,045 L/kg/h59 kg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 59 kg doit recevoir une perfusion d’aminophylline (facteur de sel S = 0,8 : 80 % de l’aminophylline est de la théophylline). La clairance de la théophylline est de 0,045 L/kg/h. Quel débit de perfusion d’aminophylline R en mg/h donne une concentration de théophylline à l’état d’équilibre de 10 mg/L ?

59 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 7 mg/LD = ? mg79 kg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 79 kg sous doses régulières du médicament gentamicin est à l’état d’équilibre. La cible est un pic de 7 mg/L et un creux de 0,5 mg/L, et le volume de distribution est de 0,25 L/kg. Avec des doses IV rapides, quelle dose D fait passer la concentration du creux au pic ?

79 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: D · Injecter dans l'abdomen à distance du nombril et ne pas frotter le site ensuite

Pourquoi c'est la réponse

L'énoxaparine s'injecte en sous-cutané profond, en général dans l'abdomen à au moins 5 cm de l'ombilic. On ne chasse pas la bulle d'air de la seringue préremplie, et frotter le site augmente les hématomes.

Réponse

D · Injecter dans l'abdomen à distance du nombril et ne pas frotter le site ensuite
2.Pharmacologie

Réponse: D · La buprénorphine est un agoniste partiel de haute affinité qui déplace l'héroïne

Pourquoi c'est la réponse

La buprénorphine se fixe plus fortement que l'héroïne sur les récepteurs mu mais les active moins ; elle peut donc précipiter un sevrage. L'induction commence quand le patient présente déjà des signes de sevrage légers à modérés.

Réponse

D · La buprénorphine est un agoniste partiel de haute affinité qui déplace l'héroïne
3.Calculs de doses

Réponse: V = 4,8 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Dose selon le poids corporel

D = 10·12 = 120 mg

Volume

V = 120/25 = 4,8 mL

Sur la seringue

Sur cette seringue de 10 mL, chaque petite graduation vaut 0,2 mL.

Réponse

V = 4,8 mL
4.Calculs de doses

Réponse: V = 15 mL

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Dose selon le poids

12,5·24 = 300 mg

Volume

V = (300/100)·5 = 15 mL

Réponse

V = 15 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: R = 33,19 mg/h

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance

CL = 0,045·59 = 2,655 L/h

Débit de perfusion

R = CL·Css/S = 2,655·10/0,8 = 33,19 mg/h

Réponse

R = 33,19 mg/h
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 128,4 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 0,25·79 = 19,75 L

Dose

D = 19,75·(7 − 0,5) = 128,4 mg

Réponse

D = 128,4 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

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