Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Chez quel patient le bupropion est-il contre-indiqué ?

  1. AUn patient ayant des allergies saisonnières
  2. BUn patient ayant un cholestérol élevé et des antécédents familiaux d'hypercholestérolémie
  3. CUn patient qui veut arrêter de fumer
  4. DUn patient épileptique ou atteint d'un trouble du comportement alimentaire
2.PharmacologieDifficile

Pourquoi utilise-t-on l'adénosine avec prudence chez les asthmatiques ?

  1. AElle est dégradée trop lentement chez l'asthmatique
  2. BElle peut provoquer un bronchospasme
  3. CElle réduit l'effet des corticoïdes inhalés
  4. DElle provoque une hypertension sévère chez l'asthmatique
3.Calculs de dosesMoyen
1 g+ 4,2 mLV = ? mL

Un flacon contient 1 g de poudre. L’étiquette indique : ajouter 4,2 mL d’eau pour préparations injectables pour obtenir un volume total de 5 mL. La prescription est de 240 mg. Quel volume V de la solution reconstituée administrez-vous ?

1 g+ 4,2 mL → 5 mL240 mg
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
50 mg/1 mLV = ? mL

Un patient pèse 30,8 lb. La prescription est de 2 mg/kg en dose unique, et la solution disponible contient 50 mg dans 1 mL. En prenant 1 kg = 2,2 lb, quel volume V administrez-vous ?

30,8 lb2 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,05 L/kg/h99 kg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 99 kg doit recevoir une perfusion d’aminophylline (facteur de sel S = 0,8 : 80 % de l’aminophylline est de la théophylline). La clairance de la théophylline est de 0,05 L/kg/h. Quel débit de perfusion d’aminophylline R en mg/h donne une concentration de théophylline à l’état d’équilibre de 10 mg/L ?

99 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
VCss,avg​ = 25 mg/LD = ? mg · q12hCL = 3 L/hS = 1 · F = 1

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient reçoit de la vancomycine IV toutes les 12 h ; la clairance de la vancomycine est de 3 L/h. Quelle dose D en mg donne une concentration moyenne à l’état d’équilibre de 25 mg/L ?

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: D · Un patient épileptique ou atteint d'un trouble du comportement alimentaire

Pourquoi c'est la réponse

Le bupropion augmente le risque de convulsions, surtout en cas de boulimie ou d'anorexie, où les troubles électrolytiques sont fréquents. Il est utilisé dans la dépression et comme aide au sevrage tabagique.

Réponse

D · Un patient épileptique ou atteint d'un trouble du comportement alimentaire
2.Pharmacologie

Réponse: B · Elle peut provoquer un bronchospasme

Pourquoi c'est la réponse

L'adénosine peut déclencher un bronchospasme chez les personnes asthmatiques ou atteintes de BPCO. D'autres options thérapeutiques, comme le vérapamil, peuvent être choisies.

Réponse

B · Elle peut provoquer un bronchospasme
3.Calculs de doses

Réponse: V = 1,2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentration après mélange

1000 mg/5 mL = 200 mg/mL

Volume

V = 240/200 = 1,2 mL

Réponse

V = 1,2 mL
4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,56 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Poids en kg

30,8/2,2 = 14 kg

Dose

2·14 = 28 mg

Volume

V = (28/50)·1 = 0,56 mL

Réponse

V = 0,56 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: R = 61,88 mg/h

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance

CL = 0,05·99 = 4,95 L/h

Débit de perfusion

R = CL·Css/S = 4,95·10/0,8 = 61,88 mg/h

Réponse

R = 61,88 mg/h
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 900 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·3·12/(1·1) = 900 mg

Réponse

D = 900 mg

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