Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Comment les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) font-ils baisser la pression artérielle ?

  1. AIls bloquent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II
  2. BIls bloquent les récepteurs bêta-1 du cœur
  3. CIls bloquent les canaux calciques de type L des cellules musculaires lisses vasculaires
  4. DIls augmentent la réabsorption du sodium par le rein
2.PharmacologieDifficile

Pourquoi évite-t-on la péthidine (mépéridine) chez les personnes âgées et en cas d'insuffisance rénale ?

  1. ASon métabolite, la norpéthidine, s'accumule et peut provoquer des convulsions
  2. BElle n'est pas absorbée par l'intestin quand la fonction rénale est mauvaise
  3. CElle provoque des hypoglycémies sévères dans ces groupes
  4. DElle n'a aucun effet antalgique chez les personnes âgées
3.Calculs de dosesMoyen
024681010 mL

Un enfant de 22 kg reçoit une prescription de 5 mg/kg d’un médicament. La solution mère contient 50 mg/mL. Prélevez la dose : quel volume V administrez-vous ?

22 kg5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
50 mg/1 mLV = ? mL

Un patient pèse 52,8 lb. La prescription est de 0,5 mg/kg en dose unique, et la solution disponible contient 50 mg dans 1 mL. En prenant 1 kg = 2,2 lb, quel volume V administrez-vous ?

52,8 lb0,5 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient reçoit un bolus IV de 230 mg du médicament gentamicin. La concentration extrapolée à l’instant zéro est de 12 mg/L et la demi-vie est de 3,5 h. Trouvez la clairance CL en L/h.

D = 230 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
93 kg61 · hommeSCr 2,5 mg/dLCrCl → τ = ? h

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 61 ans (sexe : homme) pèse 93 kg et a une créatinine sérique de 2,5 mg/dL (221 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. Le schéma usuel du médicament vancomycin est de 1000 mg toutes les 12 h pour une clairance de la créatinine de 100 mL/min. En gardant la dose, l’intervalle est allongé proportionnellement à la baisse de la clairance. Trouvez le nouvel intervalle d’administration τ. Arrondissez à une décimale.

61 ans93 kghommeSCr = 2,5 mg/dL1000 mg q12hCrCl normale 100 mL/min
τ = h

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: A · Ils bloquent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II

Pourquoi c'est la réponse

Les IEC (comme le ramipril) diminuent l'angiotensine II, ce qui dilate les vaisseaux et réduit l'aldostérone. Ils freinent aussi la dégradation de la bradykinine, d'où la toux sèche.

Réponse

A · Ils bloquent la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II
2.Pharmacologie

Réponse: A · Son métabolite, la norpéthidine, s'accumule et peut provoquer des convulsions

Pourquoi c'est la réponse

La norpéthidine est éliminée par le rein et stimule le système nerveux central. En s'accumulant, elle provoque tremblements, agitation et convulsions ; on préfère donc d'autres opioïdes.

Réponse

A · Son métabolite, la norpéthidine, s'accumule et peut provoquer des convulsions
3.Calculs de doses

Réponse: V = 2,2 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Dose selon le poids corporel

D = 5·22 = 110 mg

Volume

V = 110/50 = 2,2 mL

Sur la seringue

Sur cette seringue de 10 mL, chaque petite graduation vaut 0,2 mL.

Réponse

V = 2,2 mL
4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,24 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Poids en kg

52,8/2,2 = 24 kg

Dose

0,5·24 = 12 mg

Volume

V = (12/50)·1 = 0,24 mL

Réponse

V = 0,24 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: CL = 3,796 L/h

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 230/12 = 19,17 L

Constante d’élimination

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Clairance

CL = 0,198·19,17 = 3,796 L/h

Réponse

CL = 3,796 L/h
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: τ = 29,4 h

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 61)·93/(72·2,5) = 40,82 mL/min

Nouvel intervalle

τ = 12·100/40,82 = 29,4 h

Réponse

τ = 29,4 h

En pratique, l’intervalle est arrondi à une valeur pratique telle que 12, 24, 36 ou 48 h.

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