Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Pourquoi le kétorolac n'est-il donné que pour une courte durée ?

  1. AIl perd rapidement tout effet antalgique à cause de la tolérance
  2. BC'est un opioïde fort qui provoque une addiction
  3. CLes saignements digestifs et l'atteinte rénale deviennent plus probables avec une utilisation prolongée
  4. DIl provoque une dépression respiratoire après quelques jours
2.PharmacologieDifficile

Une patiente âgée sous amlodipine présente un œdème des chevilles et se voit prescrire du furosémide. Elle a ensuite des vertiges et fait une chute. Qu'illustre cette séquence ?

  1. AUne réaction allergique de type B
  2. BUne induction enzymatique
  3. CUne tolérance au médicament
  4. DUne cascade médicamenteuse
3.Calculs de dosesMoyen
18 kg30 mg/kg/jour2× par jourD = ? mg

Un patient pèse 18 kg. La dose prescrite est de 30 mg/kg par jour, en 2 prises égales. Combien de milligrammes D sont donnés par prise ?

18 kg30 mg/kg/jour2× par jour
D = mg
4.Calculs de dosesDifficile
40 mg/1 mLV = ? mL

Un enfant de 24 kg a une prescription de 15 mg/kg par prise d’une suspension buvable contenant 40 mg pour 1 mL. Quel volume V administrez-vous ?

24 kg15 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,035 L/kg/h99 kg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 99 kg reçoit une perfusion de théophylline. La clairance est de 0,035 L/kg/h. Quel débit de perfusion R en mg/h donne une concentration à l’état d’équilibre de 15 mg/L ?

99 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
66 kg72 · femmeSCr 1,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 72 ans (sexe : femme) pèse 66 kg et a une créatinine sérique de 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. Le schéma usuel du médicament gentamicin est de 80 mg toutes les 8 h pour une clairance de la créatinine de 120 mL/min. En gardant la dose, l’intervalle est allongé proportionnellement à la baisse de la clairance. Trouvez le nouvel intervalle d’administration τ. Arrondissez à une décimale.

72 ans66 kgfemmeSCr = 1,7 mg/dL80 mg q8hCrCl normale 120 mL/min
τ = h

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: C · Les saignements digestifs et l'atteinte rénale deviennent plus probables avec une utilisation prolongée

Pourquoi c'est la réponse

Le kétorolac est un AINS puissant utilisé pour les douleurs modérées à sévères de courte durée. Ses risques de saignement digestif, d'atteinte rénale et d'hémorragie sont élevés ; le traitement est donc limité à quelques jours.

Réponse

C · Les saignements digestifs et l'atteinte rénale deviennent plus probables avec une utilisation prolongée
2.Pharmacologie

Réponse: D · Une cascade médicamenteuse

Pourquoi c'est la réponse

Dans une cascade médicamenteuse, l'effet indésirable d'un médicament est pris pour une nouvelle affection et traité par un autre médicament, qui apporte de nouveaux risques. L'œdème dû à l'amlodipine répond mal aux diurétiques ; mieux vaut réévaluer le médicament initial.

Réponse

D · Une cascade médicamenteuse
3.Calculs de doses

Réponse: D = 270 mg

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Total par jour

30·18 = 540 mg

Par prise

D = 540/2 = 270 mg

Réponse

D = 270 mg
4.Calculs de doses

Réponse: V = 9 mL

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Dose selon le poids

15·24 = 360 mg

Volume

V = (360/40)·1 = 9 mL

Réponse

V = 9 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: R = 51,98 mg/h

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance

CL = 0,035·99 = 3,465 L/h

Débit de perfusion

R = 3,465·15 = 51,98 mg/h

Réponse

R = 51,98 mg/h
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: τ = 30,8 h

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 72)·66/(72·1,7)·0,85 = 31,17 mL/min

Nouvel intervalle

τ = 8·120/31,17 = 30,8 h

Réponse

τ = 30,8 h

En pratique, l’intervalle est arrondi à une valeur pratique telle que 12, 24, 36 ou 48 h.

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