Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Un patient ayant reçu de l'halopéridol présente une torsion brutale et douloureuse du cou, et ses yeux se révulsent vers le haut. Quel médicament donne-t-on habituellement ?

  1. AUne seconde dose d'halopéridol
  2. BLa naloxone
  3. CUn anticholinergique comme la benzatropine
  4. DDu dantrolène par voie orale pour relâcher les muscles du cou
2.PharmacologieDifficile

Pourquoi un IEC peut-il provoquer une insuffisance rénale aiguë chez un patient ayant une sténose bilatérale des artères rénales ?

  1. ALe DFG dépend de l'angiotensine II qui contracte l'artériole efférente
  2. BLes IEC sont directement toxiques pour les cellules du tubule proximal du rein
  3. CLes IEC contractent l'artériole afférente
  4. DLe médicament cristallise dans les tubules rénaux
3.Calculs de dosesMoyen
2%w/vV = ? mL

Il faut une dose de 50 mg à partir d’une solution à 2 % (w/v). Quel volume V contient cette dose ?

50 mg2% w/v
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
40 mg/1 mLV = ? mL

Un patient pèse 112,2 lb. La prescription est de 0,5 mg/kg en dose unique, et la solution disponible contient 40 mg dans 1 mL. En prenant 1 kg = 2,2 lb, quel volume V administrez-vous ? Arrondissez à deux décimales.

112,2 lb0,5 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg54 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 54 kg doit recevoir par voie intraveineuse une dose de charge du médicament phenytoin sodium pour atteindre une concentration de principe actif (phenytoin) de 15 mg/L. Le volume de distribution est de 0,7 L/kg et le facteur de sel est S = 0,92. Trouvez la dose de charge LD du médicament phenytoin sodium en mg.

54 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
61 kg69 · hommeSCr 1,6 mg/dLCrCl → D = ? mg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 69 ans (sexe : homme) pèse 61 kg et a une créatinine sérique de 1,6 mg/dL (141 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. La dose usuelle du médicament cefazolin est de 1000 mg toutes les 8 h pour une clairance de la créatinine de 120 mL/min. En gardant l’intervalle, la dose est réduite proportionnellement à la clairance de la créatinine. Trouvez la dose ajustée D. Arrondissez à l’entier le plus proche.

69 ans61 kghommeSCr = 1,6 mg/dL1000 mg q8hCrCl normale 120 mL/min
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: C · Un anticholinergique comme la benzatropine

Pourquoi c'est la réponse

La dystonie aiguë est due au blocage de la dopamine, qui laisse l'activité de l'acétylcholine relativement élevée. Un anticholinergique en IM ou en IV la soulage généralement en quelques minutes.

Réponse

C · Un anticholinergique comme la benzatropine
2.Pharmacologie

Réponse: A · Le DFG dépend de l'angiotensine II qui contracte l'artériole efférente

Pourquoi c'est la réponse

Quand la perfusion rénale est faible, l'angiotensine II contracte l'artériole efférente pour maintenir la pression glomérulaire. La bloquer fait chuter cette pression et le DFG, si bien que la fonction rénale peut baisser brutalement.

Réponse

A · Le DFG dépend de l'angiotensine II qui contracte l'artériole efférente
3.Calculs de doses

Réponse: V = 2,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentration

2% = 20 mg/mL

Volume

V = 50/20 = 2,5 mL

Réponse

V = 2,5 mL
4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,64 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Poids en kg

112,2/2,2 = 51 kg

Dose

0,5·51 = 25,5 mg

Volume

V = (25,5/40)·1 = 0,6375 ≈ 0,64 mL

Réponse

V = 0,64 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: LD = 616,3 mg

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 0,7·54 = 37,8 L

Quantité de principe actif nécessaire

Vd·C = 37,8·15 = 567 mg

Dose de charge

LD = 567/(0,92·1) = 616,3 mg

Réponse

LD = 616,3 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 313 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 69)·61/(72·1,6) = 37,6 mL/min

Dose ajustée

D = 1000·37,6/120 = 313,3 ≈ 313 mg

Réponse

D = 313 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique et vérifiée dans la notice du produit.

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