Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

On administre un agoniste partiel en même temps qu'une forte dose d'agoniste complet. Qu'advient-il de la réponse ?

  1. AElle reste exactement la même qu'avec la forte dose d'agoniste complet seul
  2. BElle diminue, car l'agoniste partiel entre en compétition pour les récepteurs
  3. CElle dépasse le maximum de l'agoniste complet
  4. DElle double, car les deux médicaments activent le récepteur
2.PharmacologieDifficile

Associer plusieurs médicaments qui allongent l'intervalle QT augmente le risque de quelle arythmie mortelle ?

  1. ALa tachycardie sinusale
  2. BLe bloc auriculoventriculaire du premier degré
  3. CLes torsades de pointes
  4. DLa fibrillation atriale
3.Calculs de dosesMoyen
024681010 mL

Un enfant de 6 kg reçoit une prescription de 20 mg/kg d’un médicament. La solution mère contient 50 mg/mL. Prélevez la dose : quel volume V administrez-vous ?

6 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calculs de dosesDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescription est de 4400 unités d’un médicament qui se présente à 10000 unités/mL. Prélevez la dose dans la seringue de 1 mL : quel volume V administrez-vous ?

4400 units10000 units/mL
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient reçoit un bolus IV de 240 mg du médicament gentamicin. La concentration extrapolée à l’instant zéro est de 10 mg/L et la demi-vie est de 2 h. Trouvez le volume de distribution Vd.

D = 240 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
63 kg40 · femmeSCr 1,7 mg/dLCrCl → D = ? mg

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 40 ans (sexe : femme) pèse 63 kg et a une créatinine sérique de 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. La dose usuelle du médicament cefazolin est de 1000 mg toutes les 8 h pour une clairance de la créatinine de 100 mL/min. En gardant l’intervalle, la dose est réduite proportionnellement à la clairance de la créatinine. Trouvez la dose ajustée D. Arrondissez à l’entier le plus proche.

40 ans63 kgfemmeSCr = 1,7 mg/dL1000 mg q8hCrCl normale 100 mL/min
D = mg

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: B · Elle diminue, car l'agoniste partiel entre en compétition pour les récepteurs

Pourquoi c'est la réponse

Un agoniste partiel a une efficacité plus faible. Lorsqu'il déplace un agoniste complet de ses récepteurs, la réponse totale diminue. C'est pourquoi la buprénorphine peut déclencher un sevrage chez les personnes qui utilisent des agonistes opioïdes complets.

Réponse

B · Elle diminue, car l'agoniste partiel entre en compétition pour les récepteurs
2.Pharmacologie

Réponse: C · Les torsades de pointes

Pourquoi c'est la réponse

Un QT long retarde la repolarisation et peut déclencher des torsades de pointes, qui peuvent dégénérer en fibrillation ventriculaire. Des médicaments comme certains macrolides, antipsychotiques et antiarythmiques augmentent ce risque.

Réponse

C · Les torsades de pointes
3.Calculs de doses

Réponse: V = 2,4 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Dose selon le poids corporel

D = 20·6 = 120 mg

Volume

V = 120/50 = 2,4 mL

Sur la seringue

Sur cette seringue de 10 mL, chaque petite graduation vaut 0,2 mL.

Réponse

V = 2,4 mL
4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,44 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Volume

V = 4400/10000 = 0,44 mL

Sur la seringue

Sur cette seringue de 1 mL, chaque petite graduation vaut 0,01 mL.

Réponse

V = 0,44 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: Vd = 24 L

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 240/10 = 24 L

Réponse

Vd = 24 L
6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: D = 438 mg

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 40)·63/(72·1,7)·0,85 = 43,75 mL/min

Dose ajustée

D = 1000·43,75/100 = 437,5 ≈ 438 mg

Réponse

D = 438 mg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique et vérifiée dans la notice du produit.

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