Pharmacologie : pack de révision

Formulaires, étapes clés de la méthode pour chaque thème et 6 exercices, avec les corrigés complets à la fin.

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1Formules et méthodes

Calculs de doses

Dose selon la concentration
volume = dose / concentration
Dose selon le poids
dose = mg/kg × poids corporel
Comprimés
nombre = dose / dosage du comprimé
Unités
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Méthode

  1. Convertissez la dose prescrite et la concentration disponible dans la même unité.
  2. Appliquez dose prescrite sur dose disponible fois quantité : (D/H) × Q.
  3. Pour les doses en fonction du poids, multipliez d’abord par le poids en kg, puis divisez la dose journalière par le nombre de prises.
  4. Faites d’abord une estimation et vérifiez que la réponse est vraisemblable.

Pharmacocinétique clinique

Constante d’élimination et demi-vie
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Décroissance d’ordre 1
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Deux concentrations
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume et clairance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de charge
LD = Vd·C/(S·F)
Débit d’entretien
R = CL·Css/(S·F)
Moyenne à l’état d’équilibre
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Régime permanent
1 − (1/2)ⁿ après n demi-vies ; ≈ 97 % après 5
Perfusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalle et dose à partir du pic et du creux
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − âge) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 pour les femmes
Ajustement rénal
dose × ClCr/normale ; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normale)

Méthode

  1. Convertissez la demi-vie en constante d’élimination : k = 0,693/t½.
  2. Transformez les valeurs par kg en totaux : Vd (L) = L/kg × poids, CL (L/h) = L/kg/h × poids.
  3. Choisissez la relation : C = C₀·e−kt, DC = Vd·C/(S·F), débit d’entretien = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpic/Ccreux)/k.
  4. Pour la fonction rénale, estimez d’abord la ClCr avec Cockcroft–Gault, puis adaptez la dose ou l’intervalle.
  5. Vérifiez le résultat : les concentrations diminuent de moitié à chaque demi-vie, et l’état d’équilibre demande environ cinq demi-vies.

2Exercices

1.PharmacologieMoyen

Quel effet indésirable est typique de l'inhibiteur calcique amlodipine ?

  1. ALe bronchospasme
  2. BLes œdèmes des chevilles
  3. CLa toux sèche
  4. DL'hyperkaliémie
2.PharmacologieDifficile

Pourquoi un IEC peut-il provoquer une insuffisance rénale aiguë chez un patient ayant une sténose bilatérale des artères rénales ?

  1. ALes IEC contractent l'artériole afférente
  2. BLes IEC sont directement toxiques pour les cellules du tubule proximal du rein
  3. CLe DFG dépend de l'angiotensine II qui contracte l'artériole efférente
  4. DLe médicament cristallise dans les tubules rénaux
3.Calculs de dosesMoyen
12 kg10 mg/kgD = ? mg

Un patient pèse 12 kg et a une prescription de 10 mg/kg en dose unique. Calcule la dose D en mg.

12 kg10 mg/kg
D = mg
4.Calculs de dosesDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescription est de 3900 unités d’un médicament qui se présente à 5000 unités/mL. Prélevez la dose dans la seringue de 1 mL : quel volume V administrez-vous ?

3900 units5000 units/mL
V = mL
5.Pharmacocinétique cliniqueMoyen
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg52 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 52 kg doit recevoir une dose de charge de comprimés du médicament digoxin pour atteindre une concentration de 0,8 mcg/L. Le volume de distribution est de 7 L/kg et les comprimés ont une biodisponibilité F = 0,7. Trouvez la dose de charge orale totale LD en mcg.

52 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Pharmacocinétique cliniqueDifficile
85 kg52 · hommeSCr 2,8 mg/dLCrCl → τ = ? h

Exercice d’entraînement (valeurs fictives, pas une recommandation clinique). Un patient de 52 ans (sexe : homme) pèse 85 kg et a une créatinine sérique de 2,8 mg/dL (248 µmol/L). Estimez la clairance de la créatinine avec Cockcroft–Gault : ClCr (mL/min) = (140 − âge) × poids (kg)/(72 × SCr en mg/dL), × 0,85 pour les femmes. Le schéma usuel du médicament tobramycin est de 120 mg toutes les 8 h pour une clairance de la créatinine de 100 mL/min. En gardant la dose, l’intervalle est allongé proportionnellement à la baisse de la clairance. Trouvez le nouvel intervalle d’administration τ. Arrondissez à une décimale.

52 ans85 kghommeSCr = 2,8 mg/dL120 mg q8hCrCl normale 100 mL/min
τ = h

3Solutions

1.Pharmacologie

Réponse: B · Les œdèmes des chevilles

Pourquoi c'est la réponse

Les inhibiteurs calciques de type dihydropyridine dilatent les artérioles, ce qui augmente la pression capillaire dans les jambes et provoque des œdèmes des chevilles. La toux sèche est typique des IEC.

Réponse

B · Les œdèmes des chevilles
2.Pharmacologie

Réponse: C · Le DFG dépend de l'angiotensine II qui contracte l'artériole efférente

Pourquoi c'est la réponse

Quand la perfusion rénale est faible, l'angiotensine II contracte l'artériole efférente pour maintenir la pression glomérulaire. La bloquer fait chuter cette pression et le DFG, si bien que la fonction rénale peut baisser brutalement.

Réponse

C · Le DFG dépend de l'angiotensine II qui contracte l'artériole efférente
3.Calculs de doses

Réponse: D = 120 mg

Calcul de dose : la quantité à administrer est la dose prescrite divisée par le dosage disponible, multipliée par la quantité dans laquelle il se présente : quantité = (dose prescrite/dosage) × volume. Utilise toujours les mêmes unités (convertis d'abord les g en mg, les mg en µg) et vérifie que le résultat est plausible.

Dose

10·12 = 120 mg

Réponse

D = 120 mg
4.Calculs de doses

Réponse: V = 0,78 mL

Prélever une dose : volume = (dose prescrite/concentration du produit) × volume du produit. Convertissez d’abord dans les mêmes unités, puis vérifiez que le volume tient dans la seringue et tombe sur l’une de ses graduations.

Volume

V = 3900/5000 = 0,78 mL

Sur la seringue

Sur cette seringue de 1 mL, chaque petite graduation vaut 0,01 mL.

Réponse

V = 0,78 mL
5.Pharmacocinétique clinique

Réponse: LD = 416 mcg

Clairance et volume : à l’état d’équilibre, le débit d’administration est égal au débit d’élimination, donc débit d’entretien = CL × Css. Une dose de charge est DC = Vd × C/(S × F), avec S le facteur de sel (fraction de principe actif dans le sel) et F la biodisponibilité (1 en IV). À partir de deux concentrations, k = ln(C₁/C₂)/Δt ; pour un bolus IV, Vd = dose/C₀ et CL = k × Vd. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Volume de distribution

Vd = 7·52 = 364 L

Quantité de principe actif nécessaire

Vd·C = 364·0,8 = 291,2 mcg

Dose de charge

LD = 291,2/(1·0,7) = 416 mcg

Réponse

LD = 416 mcg

En pratique, la dose est arrondie à une quantité pratique.

6.Pharmacocinétique clinique

Réponse: τ = 21,6 h

Concevoir un schéma posologique : avec des doses IV rapides, la concentration chute du pic au creux pendant l’intervalle, donc τ = ln(Cpic/Ccreux)/k et la dose qui rétablit le pic est Vd × (Cpic − Ccreux). La concentration moyenne à l’état d’équilibre est Css,moy = S·F·dose/(CL·τ). Une perfusion monte selon C = (R/CL)(1 − e−kt). Pour un médicament éliminé par les reins, la dose est adaptée à la clairance de la créatinine. Les nombres servent uniquement à l’entraînement ; au lit du patient, suivez toujours les protocoles locaux et faites vérifier par un second soignant les doses à haut risque.

Clairance de la créatinine (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 52)·85/(72·2,8) = 37,1 mL/min

Nouvel intervalle

τ = 8·100/37,1 = 21,56 ≈ 21,6 h

Réponse

τ = 21,6 h

En pratique, l’intervalle est arrondi à une valeur pratique telle que 12, 24, 36 ou 48 h.

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