नैदानिक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 8 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
दो स्तर
k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक
LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर
R = CL·Css/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था
n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न
C = (R/CL)(1 − e−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट
CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन
खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

  1. अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
  2. प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
  3. संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
  4. गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
  5. परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

फ़ार्मेसी गणनाएँ

प्रतिशत शक्ति
% w/v = प्रति 100 mL में g
विलयन में मात्रा
g = % × mL / 100
अनुपात शक्ति
1:X = X mL में 1 g; % = 100 / X
पुनर्गठन
अंतिम आयतन = तनुकारक + चूर्ण आयतन
सांद्रता
mg/mL = शीशी में दवा / अंतिम आयतन
एलिगेशन
H के भाग = T − L, L के भाग = H − T
जल या आधार
0%

बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

दैनिक खुराक
mg/day = mg/kg/day × भार (kg)
प्रतिदिन खुराकें
संख्या = 24 h / खुराक अंतराल (h)
पाउंड से किलोग्राम
kg = lb / 2.2
इन्फ्यूज़न सांद्रता
units/mL = बैग में इकाइयाँ / बैग का आयतन
पंप दर
mL/h = प्रति घंटा खुराक / सांद्रता
टाइट्रेटेड ड्रिप
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
पंप दर से खुराक
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
इकाइयाँ
1 mg = 1000 mcg

2अभ्यास प्रश्न

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg57 kg · S = 0.92 · F = 1

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 57 kg वज़न के एक रोगी को 20 mg/L का phenytoin स्तर पाने के लिए phenytoin sodium अंतःशिरा रूप से लोड किया जाना है। वितरण आयतन 0.7 L/kg है और साल्ट फ़ैक्टर S = 0.92 है। mg में phenytoin sodium की लोडिंग खुराक LD ज्ञात कीजिए।

57 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
53 kg50 · पुरुषSCr 1.7 mg/dLCrCl → τ = ? h

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 50 वर्ष के एक पुरुष का वज़न 53 kg है और सीरम क्रिएटिनिन 1.7 mg/dL (150 µmol/L) है। कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का अनुमान लगाइए: CrCl (mL/min) = (140 − आयु) × वज़न (kg)/(72 × mg/dL में SCr), महिलाओं के लिए × 0.85। 100 mL/min क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के लिए सामान्य vancomycin व्यवस्था हर 12 h पर 1000 mg है। खुराक वही रखते हुए अंतराल को क्लीयरेंस की गिरावट के अनुपात में बढ़ाया जाता है। नया खुराक अंतराल τ ज्ञात कीजिए। एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

50 वर्ष53 kgपुरुषSCr = 1.7 mg/dL1000 mg q12hCrCl सामान्य 100 mL/min
τ = h
3.फ़ार्मेसी गणनाएँमध्यम
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

एक घोल की अनुपात सामर्थ्य 1:1000 है। आपको 0.22 mg चाहिए। 1 mL की सिरिंज में आयतन खींचें: वह कितना आयतन V है?

1:10000.22 mg
V = mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँकठिन
0123455 mL

एक शीशी में 1000 mg चूर्ण है। आप 9.4 mL तनुकारक मिलाते हैं, और चूर्ण 0.6 mL आयतन जोड़ता है। निर्धारित खुराक 420 mg है। खुराक खींचें: आप कितना आयतन V देते हैं?

1000 mg9.4 mL + 0.6 mL420 mg
V = mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराकमध्यम
12 500 इकाइयाँ250 mLheparin? mL/h96 kg20 इकाइयाँ/kg/h

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक बैग में 250 mL में हेपरिन की 12 500 इकाइयाँ हैं। 96 kg भार वाले रोगी के लिए आदेश 20 units/kg/h है। आप पंप को किस दर R पर, mL/h में, सेट करेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

12 500 इकाइयाँ/250 mL20 इकाइयाँ/kg/h96 kg
R = mL/h
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराककठिन
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h99 kg30 mcg/min

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 99 kg भार वाले एक रोगी के लिए 30 mcg/min पर nitroglycerin का आदेश है। बैग में 250 mL में 25 mg है। पंप दर R mL/h में ज्ञात कीजिए। एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

25 mg/250 mL30 mcg/min99 kg
R = mL/h
7.औषध विज्ञानमध्यम

SSRI को किस दवा के साथ मिलाने से सेरोटोनिन सिंड्रोम का जोखिम सबसे अधिक बढ़ता है?

  1. Aपैरासिटामोल
  2. Bएमोक्सिसिलिन
  3. Cओमेप्राज़ोल
  4. Dएक मोनोएमीन ऑक्सीडेज़ इनहिबिटर
8.औषध विज्ञानकठिन

An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?

  1. AFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
  2. BOlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
  3. CLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
  4. DHigh starting doses cause permanent hypothyroidism

3विलयन

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 867.4 mg

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 0.7·57 = 39.9 L

आवश्यक सक्रिय दवा की मात्रा

Vd·C = 39.9·20 = 798 mg

लोडिंग खुराक

LD = 798/(0.92·1) = 867.4 mg

उत्तर

LD = 867.4 mg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: τ = 30.8 h

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट)

CrCl = (140 − 50)·53/(72·1.7) = 38.97 mL/min

नया अंतराल

τ = 12·100/38.97 = 30.79 ≈ 30.8 h

उत्तर

τ = 30.8 h

व्यवहार में अंतराल को 12, 24, 36 या 48 h जैसे सुविधाजनक मान तक पूर्णांकित किया जाता है।

3.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 0.22 mL

सामर्थ्य से आयतन: पहले सामर्थ्य को mg प्रति mL में बदलें। w/v प्रतिशत प्रति 100 mL ग्राम है, इसलिए x% = 10x mg/mL। अनुपात सामर्थ्य 1:n का अर्थ n mL में 1 g है। पुनर्गठन के बाद सांद्रता चूर्ण की खुराक को अंतिम आयतन (तनुकारक + चूर्ण आयतन) से भाग देने पर मिलती है। फिर आयतन = खुराक/सांद्रता।

mg/mL में सामर्थ्य

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

आयतन

V = 0.22/1 = 0.22 mL

उत्तर

V = 0.22 mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 4.2 mL

सामर्थ्य से आयतन: पहले सामर्थ्य को mg प्रति mL में बदलें। w/v प्रतिशत प्रति 100 mL ग्राम है, इसलिए x% = 10x mg/mL। अनुपात सामर्थ्य 1:n का अर्थ n mL में 1 g है। पुनर्गठन के बाद सांद्रता चूर्ण की खुराक को अंतिम आयतन (तनुकारक + चूर्ण आयतन) से भाग देने पर मिलती है। फिर आयतन = खुराक/सांद्रता।

अंतिम आयतन और सांद्रता

9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL

आयतन

V = 420/100 = 4.2 mL

उत्तर

V = 4.2 mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 38.4 mL/h

हेपरिन और इंसुलिन इन्फ्यूज़न: सांद्रता = बैग में इकाइयाँ/बैग का आयतन (units/mL)। पंप दर (mL/h) = प्रति घंटा इकाइयाँ/सांद्रता, और प्रति घंटा इकाइयाँ = mL/h × सांद्रता। भार-आधारित आदेश के लिए पहले units/h = units/kg/h × भार। बोलस आयतन = आवश्यक इकाइयाँ/शीशी शक्ति। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

प्रति घंटा इकाइयाँ

20·96 = 1 920 इकाइयाँ/h

सांद्रता

12 500/250 = 50 इकाइयाँ/mL

पंप दर

R = 1920/50 = 38.4 mL/h

उत्तर

R = 38.4 mL/h
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 18 mL/h

टाइट्रेटेड ड्रिप: पहले mcg/mL में सांद्रता ज्ञात करें (mg × 1000/mL)। भार-आधारित आदेश के लिए mcg/min = mcg/kg/min × भार। फिर mL/h = mcg/min × 60/सांद्रता। उलटा चलने पर mcg/kg/min = mL/h × सांद्रता/(60 × भार)। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

सांद्रता

25 000/250 = 100 mcg/mL

प्रति घंटा खुराक

आदेश पूरे रोगी के लिए प्रति मिनट है, इसलिए भार की आवश्यकता नहीं है।

30·60 = 1800 mcg/h

पंप दर

R = 1800/100 = 18 mL/h

उत्तर

R = 18 mL/h
7.औषध विज्ञान

उत्तर: D · एक मोनोएमीन ऑक्सीडेज़ इनहिबिटर

यह उत्तर क्यों है

SSRIs सेरोटोनिन रीअपटेक रोकते हैं और MAO इनहिबिटर उसका टूटना रोकते हैं। साथ में वे उत्तेजना, अतिताप, कंपन और क्लोनस के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम पैदा कर सकते हैं।

उत्तर

D · एक मोनोएमीन ऑक्सीडेज़ इनहिबिटर
8.औषध विज्ञान

उत्तर: A · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

यह उत्तर क्यों है

Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.

उत्तर

A · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

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