नैदानिक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 8 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
दो स्तर
k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक
LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर
R = CL·Css/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था
n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न
C = (R/CL)(1 − e−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट
CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन
खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

  1. अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
  2. प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
  3. संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
  4. गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
  5. परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

फ़ार्मेसी गणनाएँ

प्रतिशत शक्ति
% w/v = प्रति 100 mL में g
विलयन में मात्रा
g = % × mL / 100
अनुपात शक्ति
1:X = X mL में 1 g; % = 100 / X
पुनर्गठन
अंतिम आयतन = तनुकारक + चूर्ण आयतन
सांद्रता
mg/mL = शीशी में दवा / अंतिम आयतन
एलिगेशन
H के भाग = T − L, L के भाग = H − T
जल या आधार
0%

बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

दैनिक खुराक
mg/day = mg/kg/day × भार (kg)
प्रतिदिन खुराकें
संख्या = 24 h / खुराक अंतराल (h)
पाउंड से किलोग्राम
kg = lb / 2.2
इन्फ्यूज़न सांद्रता
units/mL = बैग में इकाइयाँ / बैग का आयतन
पंप दर
mL/h = प्रति घंटा खुराक / सांद्रता
टाइट्रेटेड ड्रिप
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
पंप दर से खुराक
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
इकाइयाँ
1 mg = 1000 mcg

2अभ्यास प्रश्न

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2.5 hC₀/2

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक रोगी को tobramycin का 340 mg IV बोलस मिलता है। समय शून्य तक पीछे बढ़ाया गया स्तर 12 mg/L है और अर्ध-आयु 2.5 h है। वितरण आयतन Vd ज्ञात कीजिए।

D = 340 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2.5 h
Vd = L
2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
VCss,avg​ = ?500 mg · q12hCL = 0.05 L/kg/h94 kg · S = 0.8 · F = 1

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 94 kg वज़न का एक रोगी हर 12 h पर मौखिक एमिनोफ़िलिन (S = 0.8, F = 1) लेता है। थियोफ़िलिन क्लीयरेंस 0.05 L/kg/h है। प्रत्येक खुराक aminophylline का 500 mg है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg ज्ञात कीजिए।

CL = 0.05 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 194 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L
3.फ़ार्मेसी गणनाएँमध्यम
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

एक घोल की अनुपात सामर्थ्य 1:1000 है। आपको 0.63 mg चाहिए। 1 mL की सिरिंज में आयतन खींचें: वह कितना आयतन V है?

1:10000.63 mg
V = mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँकठिन
0123455 mL

एक शीशी में 500 mg चूर्ण है। आप 3.8 mL तनुकारक मिलाते हैं, और चूर्ण 0.2 mL आयतन जोड़ता है। निर्धारित खुराक 275 mg है। खुराक खींचें: आप कितना आयतन V देते हैं?

500 mg3.8 mL + 0.2 mL275 mg
V = mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराकमध्यम
12 500 इकाइयाँ250 mLheparin? mL/h109 kg16 इकाइयाँ/kg/h

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक बैग में 250 mL में हेपरिन की 12 500 इकाइयाँ हैं। 109 kg भार वाले रोगी के लिए आदेश 16 units/kg/h है। आप पंप को किस दर R पर, mL/h में, सेट करेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

12 500 इकाइयाँ/250 mL16 इकाइयाँ/kg/h109 kg
R = mL/h
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराककठिन
400 mg250 mLdopamine? mL/h77 kg2 mcg/kg/min

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक बैग में 250 mL में dopamine 400 mg है। 77 kg भार वाले रोगी के लिए आदेश 2 mcg/kg/min है। आप पंप को किस दर R पर, mL/h में, सेट करेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

400 mg/250 mL2 mcg/kg/min77 kg
R = mL/h
7.औषध विज्ञानमध्यम

Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?

  1. AThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
  2. BThey increase the clearance of salbutamol
  3. CThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
  4. DThey cause mucus plugs by drying the airways
8.औषध विज्ञानकठिन

एक गैर-प्रतिस्पर्धी (अपरिवर्तनीय) एंटागोनिस्ट खुराक–प्रतिक्रिया वक्र को कैसे बदलता है?

  1. Aवक्र को बाईं ओर खिसकाकर
  2. Bअधिकतम प्रतिक्रिया घटाकर
  3. Cबिना और बदलाव के वक्र को अधिक ढलवाँ बनाकर
  4. Dवक्र को उसी अधिकतम के साथ दाईं ओर खिसकाकर

3विलयन

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: Vd = 28.33 L

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 340/12 = 28.33 L

उत्तर

Vd = 28.33 L
2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: Css,avg = 7.092 mg/L

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

क्लीयरेंस

CL = 0.05·94 = 4.7 L/h

औसत स्थिर-अवस्था स्तर

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·500/(4.7·12) = 7.092 mg/L

उत्तर

Css,avg = 7.092 mg/L
3.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 0.63 mL

सामर्थ्य से आयतन: पहले सामर्थ्य को mg प्रति mL में बदलें। w/v प्रतिशत प्रति 100 mL ग्राम है, इसलिए x% = 10x mg/mL। अनुपात सामर्थ्य 1:n का अर्थ n mL में 1 g है। पुनर्गठन के बाद सांद्रता चूर्ण की खुराक को अंतिम आयतन (तनुकारक + चूर्ण आयतन) से भाग देने पर मिलती है। फिर आयतन = खुराक/सांद्रता।

mg/mL में सामर्थ्य

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

आयतन

V = 0.63/1 = 0.63 mL

उत्तर

V = 0.63 mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 2.2 mL

सामर्थ्य से आयतन: पहले सामर्थ्य को mg प्रति mL में बदलें। w/v प्रतिशत प्रति 100 mL ग्राम है, इसलिए x% = 10x mg/mL। अनुपात सामर्थ्य 1:n का अर्थ n mL में 1 g है। पुनर्गठन के बाद सांद्रता चूर्ण की खुराक को अंतिम आयतन (तनुकारक + चूर्ण आयतन) से भाग देने पर मिलती है। फिर आयतन = खुराक/सांद्रता।

अंतिम आयतन और सांद्रता

3.8 + 0.2 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

आयतन

V = 275/125 = 2.2 mL

उत्तर

V = 2.2 mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 34.9 mL/h

हेपरिन और इंसुलिन इन्फ्यूज़न: सांद्रता = बैग में इकाइयाँ/बैग का आयतन (units/mL)। पंप दर (mL/h) = प्रति घंटा इकाइयाँ/सांद्रता, और प्रति घंटा इकाइयाँ = mL/h × सांद्रता। भार-आधारित आदेश के लिए पहले units/h = units/kg/h × भार। बोलस आयतन = आवश्यक इकाइयाँ/शीशी शक्ति। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

प्रति घंटा इकाइयाँ

16·109 = 1 744 इकाइयाँ/h

सांद्रता

12 500/250 = 50 इकाइयाँ/mL

पंप दर

R = 1744/50 = 34.88 ≈ 34.9 mL/h

उत्तर

R = 34.9 mL/h
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 5.8 mL/h

टाइट्रेटेड ड्रिप: पहले mcg/mL में सांद्रता ज्ञात करें (mg × 1000/mL)। भार-आधारित आदेश के लिए mcg/min = mcg/kg/min × भार। फिर mL/h = mcg/min × 60/सांद्रता। उलटा चलने पर mcg/kg/min = mL/h × सांद्रता/(60 × भार)। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

सांद्रता

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

प्रति मिनट और प्रति घंटा खुराक

2·77 = 154 mcg/min
154·60 = 9240 mcg/h

पंप दर

R = 9240/1600 = 5.775 ≈ 5.8 mL/h

उत्तर

R = 5.8 mL/h
7.औषध विज्ञान

उत्तर: A · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

यह उत्तर क्यों है

In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.

उत्तर

A · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.औषध विज्ञान

उत्तर: B · अधिकतम प्रतिक्रिया घटाकर

यह उत्तर क्यों है

प्रतिस्पर्धी एंटागोनिस्ट वक्र को दाईं ओर खिसकाता है पर अधिक एगोनिस्ट से वही अधिकतम मिल जाता है। गैर-प्रतिस्पर्धी एंटागोनिस्ट अधिकतम प्रतिक्रिया घटा देता है।

उत्तर

B · अधिकतम प्रतिक्रिया घटाकर

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