नैदानिक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 8 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
दो स्तर
k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक
LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर
R = CL·Css/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था
n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न
C = (R/CL)(1 − e−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट
CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन
खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

  1. अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
  2. प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
  3. संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
  4. गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
  5. परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

फ़ार्मेसी गणनाएँ

प्रतिशत शक्ति
% w/v = प्रति 100 mL में g
विलयन में मात्रा
g = % × mL / 100
अनुपात शक्ति
1:X = X mL में 1 g; % = 100 / X
पुनर्गठन
अंतिम आयतन = तनुकारक + चूर्ण आयतन
सांद्रता
mg/mL = शीशी में दवा / अंतिम आयतन
एलिगेशन
H के भाग = T − L, L के भाग = H − T
जल या आधार
0%

बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

दैनिक खुराक
mg/day = mg/kg/day × भार (kg)
प्रतिदिन खुराकें
संख्या = 24 h / खुराक अंतराल (h)
पाउंड से किलोग्राम
kg = lb / 2.2
इन्फ्यूज़न सांद्रता
units/mL = बैग में इकाइयाँ / बैग का आयतन
पंप दर
mL/h = प्रति घंटा खुराक / सांद्रता
टाइट्रेटेड ड्रिप
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
पंप दर से खुराक
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
इकाइयाँ
1 mg = 1000 mcg

2अभ्यास प्रश्न

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
Vd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg74 kg · S = 0.92 · F = 1

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 74 kg वज़न के एक रोगी को 15 mg/L का phenytoin स्तर पाने के लिए phenytoin sodium अंतःशिरा रूप से लोड किया जाना है। वितरण आयतन 0.7 L/kg है और साल्ट फ़ैक्टर S = 0.92 है। mg में phenytoin sodium की लोडिंग खुराक LD ज्ञात कीजिए।

74 kgVd = 0.7 L/kgC = 15 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
VCss,avg​ = ?400 mg · q8hCL = 0.04 L/kg/h54 kg · S = 0.8 · F = 1

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 54 kg वज़न का एक रोगी हर 8 h पर मौखिक एमिनोफ़िलिन (S = 0.8, F = 1) लेता है। थियोफ़िलिन क्लीयरेंस 0.04 L/kg/h है। प्रत्येक खुराक aminophylline का 400 mg है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg ज्ञात कीजिए।

CL = 0.04 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 154 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L
3.फ़ार्मेसी गणनाएँमध्यम
penicillin G 5 000 000 इकाइयाँमिलाया गया तनुकारकसांद्रता18.2 mL250 000 इकाइयाँ/mL8.2 mL500 000 इकाइयाँ/mL3.2 mL1 000 000 इकाइयाँ/mL800 000 इकाइयाँ → ? mL

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। पेनिसिलिन G की एक शीशी में 5 000 000 इकाइयाँ हैं। इसका अभ्यास लेबल तीन शक्तियाँ देता है (तालिका देखें)। आप 18.2 mL तनुकारक मिलाते हैं। निर्धारित खुराक 800 000 इकाइयाँ है। आप कितना आयतन V खींचेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

18.2 mL → 250 000 इकाइयाँ/mL800 000 इकाइयाँ
V = mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँकठिन
30%hydrogen peroxide+0%पानी? mL10%300 mL

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। आपको 30% स्टॉक और शुद्ध जल से 10% hydrogen peroxide के 300 mL तैयार करने हैं। कितने mL V जल चाहिए? निकटतम पूर्ण mL तक पूर्णांकित करें।

30%0%10%300 mL
V = mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराकमध्यम
25 000 इकाइयाँ500 mLheparin? mL/h94 kg20 इकाइयाँ/kg/h

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक बैग में 500 mL में हेपरिन की 25 000 इकाइयाँ हैं। 94 kg भार वाले रोगी के लिए आदेश 20 units/kg/h है। आप पंप को किस दर R पर, mL/h में, सेट करेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

25 000 इकाइयाँ/500 mL20 इकाइयाँ/kg/h94 kg
R = mL/h
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराककठिन
400 mg250 mLdopamine15 mL/h55 kg? mcg/kg/min

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 250 mL में 400 mg का एक dopamine इन्फ्यूज़न 15 mL/h पर चल रहा है। रोगी का भार 55 kg है। रोगी को mcg/kg/min में कितनी खुराक D मिल रही है? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

400 mg/250 mL15 mL/h55 kg
D = mcg/kg/min
7.औषध विज्ञानमध्यम

मेटफ़ॉर्मिन मुख्य रूप से रक्त ग्लूकोज़ कैसे घटाता है?

  1. Aयह अनुपस्थित इंसुलिन की पूर्ति करता है
  2. Bयह गुर्दे में ग्लूकोज़ अवशोषण रोकता है
  3. Cयह यकृत द्वारा ग्लूकोज़ उत्पादन घटाता है
  4. Dयह अग्न्याशय से इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करता है
8.औषध विज्ञानकठिन

Which statement correctly contrasts donepezil and memantine in Alzheimer's disease?

  1. ABoth drugs are dopamine agonists that differ only in their half-lives
  2. BBoth drugs remove amyloid plaques from the brain
  3. CDonepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
  4. DDonepezil blocks NMDA receptors; memantine inhibits acetylcholinesterase

3विलयन

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 844.6 mg

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 0.7·74 = 51.8 L

आवश्यक सक्रिय दवा की मात्रा

Vd·C = 51.8·15 = 777 mg

लोडिंग खुराक

LD = 777/(0.92·1) = 844.6 mg

उत्तर

LD = 844.6 mg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: Css,avg = 18.52 mg/L

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

क्लीयरेंस

CL = 0.04·54 = 2.16 L/h

औसत स्थिर-अवस्था स्तर

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·400/(2.16·8) = 18.52 mg/L

उत्तर

Css,avg = 18.52 mg/L
3.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 3.2 mL

पुनर्गठन: चूर्ण जगह घेरता है, इसलिए अंतिम आयतन तनुकारक और चूर्ण आयतन का योग होता है। सांद्रता = शीशी में दवा/अंतिम आयतन, और दिया जाने वाला आयतन = खुराक/सांद्रता। बहु-शक्ति लेबल पर उस सांद्रता का उपयोग करें जो आपके द्वारा वास्तव में मिलाए गए तनुकारक की मात्रा से संबंधित है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

लेबल से सांद्रता

18.2 mL → 250 000 इकाइयाँ/mL

दिया जाने वाला आयतन

V = 800 000/250 000 = 3.2 mL

उत्तर

V = 3.2 mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 200 mL

एलिगेशन: उच्च शक्ति H और निम्न शक्ति L को मिलाकर लक्ष्य शक्ति T बनाने के लिए H के (T − L) भाग और L के (H − T) भाग लें। भाग क्रॉस होते हैं: हर स्टॉक को लक्ष्य से दूसरे स्टॉक की दूरी मिलती है। जल या सादा आधार 0% माना जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

एलिगेशन भाग

30%: 10 − 0 = 10 भाग
0%: 30 − 10 = 20 भाग
कुल: 30 भाग

पानी

V = 300·20/30 = 200 mL

उत्तर

V = 200 mL

जाँच: 30% के 100 mL में 30 g औषधि है, जो 300 mL का 10% है।

5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 37.6 mL/h

हेपरिन और इंसुलिन इन्फ्यूज़न: सांद्रता = बैग में इकाइयाँ/बैग का आयतन (units/mL)। पंप दर (mL/h) = प्रति घंटा इकाइयाँ/सांद्रता, और प्रति घंटा इकाइयाँ = mL/h × सांद्रता। भार-आधारित आदेश के लिए पहले units/h = units/kg/h × भार। बोलस आयतन = आवश्यक इकाइयाँ/शीशी शक्ति। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

प्रति घंटा इकाइयाँ

20·94 = 1 880 इकाइयाँ/h

सांद्रता

25 000/500 = 50 इकाइयाँ/mL

पंप दर

R = 1880/50 = 37.6 mL/h

उत्तर

R = 37.6 mL/h
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: D = 7.3 mcg/kg/min

टाइट्रेटेड ड्रिप: पहले mcg/mL में सांद्रता ज्ञात करें (mg × 1000/mL)। भार-आधारित आदेश के लिए mcg/min = mcg/kg/min × भार। फिर mL/h = mcg/min × 60/सांद्रता। उलटा चलने पर mcg/kg/min = mL/h × सांद्रता/(60 × भार)। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

सांद्रता

400 000/250 = 1600 mcg/mL

प्रति मिनट माइक्रोग्राम

15·1600 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min

प्रति किलोग्राम

D = 400/55 = 7.273 ≈ 7.3 mcg/kg/min

उत्तर

D = 7.3 mcg/kg/min
7.औषध विज्ञान

उत्तर: C · यह यकृत द्वारा ग्लूकोज़ उत्पादन घटाता है

यह उत्तर क्यों है

मेटफ़ॉर्मिन मुख्य रूप से यकृत का ग्लूकोनियोजेनेसिस घटाता है और इंसुलिन संवेदनशीलता सुधारता है। चूँकि यह इंसुलिन स्राव को उत्तेजित नहीं करता, अकेले उपयोग करने पर हाइपोग्लाइसीमिया दुर्लभ है।

उत्तर

C · यह यकृत द्वारा ग्लूकोज़ उत्पादन घटाता है
8.औषध विज्ञान

उत्तर: C · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

यह उत्तर क्यों है

Donepezil raises acetylcholine levels, while memantine reduces excitotoxic glutamate activity at NMDA receptors. Both give symptomatic benefit only.

उत्तर

C · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors

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