नैदानिक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 8 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
दो स्तर: k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक: LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर: R = CL·C_ss/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था: n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट: CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन: खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
संबंध चुनिए: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

फ़ार्मेसी गणनाएँ

प्रतिशत शक्ति: % w/v = प्रति 100 mL में g
विलयन में मात्रा: g = % × mL / 100
अनुपात शक्ति: 1:X = X mL में 1 g; % = 100 / X
पुनर्गठन: अंतिम आयतन = तनुकारक + चूर्ण आयतन
सांद्रता: mg/mL = शीशी में दवा / अंतिम आयतन
एलिगेशन: H के भाग = T − L, L के भाग = H − T
जल या आधार: 0%

बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

दैनिक खुराक: mg/day = mg/kg/day × भार (kg)
प्रतिदिन खुराकें: संख्या = 24 h / खुराक अंतराल (h)
पाउंड से किलोग्राम: kg = lb / 2.2
इन्फ्यूज़न सांद्रता: units/mL = बैग में इकाइयाँ / बैग का आयतन
पंप दर: mL/h = प्रति घंटा खुराक / सांद्रता
टाइट्रेटेड ड्रिप: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
पंप दर से खुराक: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
इकाइयाँ: 1 mg = 1000 mcg

2अभ्यास प्रश्न

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 60 kg वज़न के एक रोगी को 15 mg/L का theophylline स्तर पाने के लिए aminophylline अंतःशिरा रूप से लोड किया जाना है। वितरण आयतन 0.5 L/kg है और साल्ट फ़ैक्टर S = 0.8 है। mg में aminophylline की लोडिंग खुराक LD ज्ञात कीजिए।

60 kgVd = 0.5 L/kgC = 15 mg/LS = 0.8

LD = mg

2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 75 वर्ष के एक पुरुष का वज़न 69 kg है और सीरम क्रिएटिनिन 1.7 mg/dL (150 µmol/L) है। कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का अनुमान लगाइए: CrCl (mL/min) = (140 − आयु) × वज़न (kg)/(72 × mg/dL में SCr), महिलाओं के लिए × 0.85। 120 mL/min क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के लिए सामान्य atenolol खुराक 100 mg है, और दवा का अंश fe = 0.9 गुर्दों से अपरिवर्तित निकलता है। डेट्टली खुराक अंश Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य CrCl) का उपयोग करके समायोजित खुराक D ज्ञात कीजिए। निकटतम पूर्ण संख्या तक पूर्णांकित कीजिए।

75 वर्ष69 kgपुरुषSCr = 1.7 mg/dL100 mgf_e = 0.9CrCl सामान्य 120 mL/min

D = mg

3.फ़ार्मेसी गणनाएँमध्यम

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। पेनिसिलिन G की एक शीशी में 5 000 000 इकाइयाँ हैं। इसका अभ्यास लेबल तीन शक्तियाँ देता है (तालिका देखें)। आप 18.2 mL तनुकारक मिलाते हैं। निर्धारित खुराक 400 000 इकाइयाँ है। आप कितना आयतन V खींचेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

18.2 mL → 250 000 इकाइयाँ/mL400 000 इकाइयाँ

V = mL

4.फ़ार्मेसी गणनाएँकठिन

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। आपके पास 20% zinc oxide मरहम के 50 g हैं। 10% मरहम बनाने के लिए सादे मरहम आधार (0%) के कितने ग्राम m मिलाने होंगे? निकटतम पूर्ण ग्राम तक पूर्णांकित करें।

50 g · 20%0%10%

m = g

5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराकमध्यम

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक अभ्यास प्रोटोकॉल 69 kg भार वाले रोगी के लिए 80 units/kg के हेपरिन बोलस का निर्देश देता है। शीशी में 1 000 units/mL है। आप कितना आयतन V खींचेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

80 इकाइयाँ/kg69 kg1 000 इकाइयाँ/mL

V = mL

6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराककठिन

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक बैग में 250 mL में dobutamine 500 mg है। 53 kg भार वाले रोगी के लिए आदेश 2.5 mcg/kg/min है। आप पंप को किस दर R पर, mL/h में, सेट करेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

500 mg/250 mL2.5 mcg/kg/min53 kg

R = mL/h

7.औषध विज्ञानमध्यम

Which blood test is commonly used to monitor a continuous infusion of unfractionated heparin?

ASerum potassium
BActivated partial thromboplastin time (aPTT)
CINR (international normalised ratio, prothrombin time)
DHaemoglobin A1c

8.औषध विज्ञानकठिन

Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?

AMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
BFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
CFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
DFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes

3विलयन

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 562.5 mg

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × C_ss। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 0.5·60 = 30 L

आवश्यक सक्रिय दवा की मात्रा

Vd·C = 30·15 = 450 mg

लोडिंग खुराक

LD = 450/(0.8·1) = 562.5 mg

उत्तर

LD = 562.5 mg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: D = 37 mg

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(C_peak/C_trough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (C_peak − C_trough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर C_ss,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e^−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट)

CrCl = (140 − 75)·69/(72·1.7) = 36.64 mL/min

खुराक अंश (डेट्टली)

Q = 1 − 0.9·(1 − 36.64/120) = 0.3748

समायोजित खुराक

D = 0.3748·100 = 37.48 ≈ 37 mg

उत्तर

D = 37 mg

व्यवहार में खुराक को सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है और उत्पाद की जानकारी से मिलाया जाता है।

3.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 1.6 mL

पुनर्गठन: चूर्ण जगह घेरता है, इसलिए अंतिम आयतन तनुकारक और चूर्ण आयतन का योग होता है। सांद्रता = शीशी में दवा/अंतिम आयतन, और दिया जाने वाला आयतन = खुराक/सांद्रता। बहु-शक्ति लेबल पर उस सांद्रता का उपयोग करें जो आपके द्वारा वास्तव में मिलाए गए तनुकारक की मात्रा से संबंधित है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

लेबल से सांद्रता

18.2 mL → 250 000 इकाइयाँ/mL

दिया जाने वाला आयतन

V = 400 000/250 000 = 1.6 mL

उत्तर

V = 1.6 mL

4.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: m = 50 g

एलिगेशन: उच्च शक्ति H और निम्न शक्ति L को मिलाकर लक्ष्य शक्ति T बनाने के लिए H के (T − L) भाग और L के (H − T) भाग लें। भाग क्रॉस होते हैं: हर स्टॉक को लक्ष्य से दूसरे स्टॉक की दूरी मिलती है। जल या सादा आधार 0% माना जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

एलिगेशन भाग

20%: 10 − 0 = 10 भाग

0%: 20 − 10 = 10 भाग

अपनी उपलब्ध मात्रा के अनुसार अनुपात निकालें

m = 50·10/10 = 50 g

उत्तर

m = 50 g

जाँच: 50 g + 50 g = 10% मरहम के 100 g।

5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: V = 5.5 mL

हेपरिन और इंसुलिन इन्फ्यूज़न: सांद्रता = बैग में इकाइयाँ/बैग का आयतन (units/mL)। पंप दर (mL/h) = प्रति घंटा इकाइयाँ/सांद्रता, और प्रति घंटा इकाइयाँ = mL/h × सांद्रता। भार-आधारित आदेश के लिए पहले units/h = units/kg/h × भार। बोलस आयतन = आवश्यक इकाइयाँ/शीशी शक्ति। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

आवश्यक इकाइयाँ

80·69 = 5 520 इकाइयाँ

आयतन

V = 5520/1000 = 5.52 ≈ 5.5 mL

उत्तर

V = 5.5 mL

6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 4 mL/h

टाइट्रेटेड ड्रिप: पहले mcg/mL में सांद्रता ज्ञात करें (mg × 1000/mL)। भार-आधारित आदेश के लिए mcg/min = mcg/kg/min × भार। फिर mL/h = mcg/min × 60/सांद्रता। उलटा चलने पर mcg/kg/min = mL/h × सांद्रता/(60 × भार)। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

सांद्रता

500 mg = 500 000 mcg

500 000/250 = 2000 mcg/mL

प्रति मिनट और प्रति घंटा खुराक

2.5·53 = 132.5 mcg/min

132.5·60 = 7950 mcg/h

पंप दर

R = 7950/2000 = 3.975 ≈ 4 mL/h

उत्तर

R = 4 mL/h

7.औषध विज्ञान

उत्तर: B · Activated partial thromboplastin time (aPTT)

यह उत्तर क्यों है

Unfractionated heparin is often monitored with the aPTT, and the infusion rate is adjusted according to a protocol. Low-molecular-weight heparins usually do not need routine aPTT checks.

उत्तर

B · Activated partial thromboplastin time (aPTT)

8.औषध विज्ञान

उत्तर: C · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

यह उत्तर क्यों है

Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.

उत्तर

C · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

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