प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।
2अभ्यास प्रश्न
1.औषध विज्ञानमध्यम
नियमित अंतराल पर दी जाने वाली दवा को स्थिर अवस्था तक पहुँचने में लगभग कितना समय लगता है?
A4 से 5 अर्ध-आयु
B1 अर्ध-आयु
C10 अर्ध-आयु
Dयह केवल खुराक के आकार पर निर्भर है
2.औषध विज्ञानकठिन
A 19-year-old woman is starting isotretinoin for severe acne. Which requirement is most important?
ATaking the drug only at weekends
BA high-vitamin A diet to boost the effect
CWeekly hearing tests and monthly eye examinations during treatment
DReliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic
3.खुराक गणनाएँमध्यम
एक रोगी का वज़न 30 kg है और उसे एकल खुराक के रूप में 15 mg/kg निर्धारित है। खुराक D mg में ज्ञात करें।
30 kg15 mg/kg
D = mg
4.खुराक गणनाएँकठिन
10 kg भार वाले एक बच्चे को ऐसे मौखिक सस्पेंशन की प्रति खुराक 12.5 mg/kg निर्धारित है जिसके 5 mL में 100 mg है। आप कितना आयतन V देंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।
10 kg12.5 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक रोगी को tobramycin का 220 mg IV बोलस मिलता है। समय शून्य तक पीछे बढ़ाया गया स्तर 10 mg/L है और अर्ध-आयु 3 h है। L/h में क्लीयरेंस CL ज्ञात कीजिए।
D = 220 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 53 वर्ष के एक पुरुष का वज़न 78 kg है और सीरम क्रिएटिनिन 3.6 mg/dL (318 µmol/L) है। कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का अनुमान लगाइए: CrCl (mL/min) = (140 − आयु) × वज़न (kg)/(72 × mg/dL में SCr), महिलाओं के लिए × 0.85। 100 mL/min क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के लिए सामान्य gentamicin व्यवस्था हर 8 h पर 80 mg है। खुराक वही रखते हुए अंतराल को क्लीयरेंस की गिरावट के अनुपात में बढ़ाया जाता है। नया खुराक अंतराल τ ज्ञात कीजिए। एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।
बार-बार खुराक देने पर स्तर लगभग 4–5 अर्ध-आयु बाद स्थिर अवस्था के क़रीब पहुँचता है, खुराक चाहे जो हो। लोडिंग खुराक से वहाँ जल्दी पहुँचा जा सकता है।
उत्तर
A · 4 से 5 अर्ध-आयु
2.औषध विज्ञान
उत्तर: D · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic
यह उत्तर क्यों है
Isotretinoin causes severe birth defects. Pregnancy prevention programmes require effective contraception and regular pregnancy tests before, during and after treatment.
उत्तर
D · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic
3.खुराक गणनाएँ
उत्तर: D = 450 mg
खुराक गणना: दी जाने वाली मात्रा = निर्धारित खुराक को उपलब्ध शक्ति से भाग देकर, उस मात्रा से गुणा जिसमें वह आती है: मात्रा = (वांछित खुराक/स्टॉक शक्ति) × स्टॉक आयतन। इकाइयाँ हमेशा एक जैसी रखें (पहले g को mg, mg को mcg में बदलें) और जाँचें कि उत्तर समझदारी भरा है।
खुराक
15·30 = 450 mg
उत्तर
D = 450 mg
4.खुराक गणनाएँ
उत्तर: V = 6.3 mL
खुराक गणना: दी जाने वाली मात्रा = निर्धारित खुराक को उपलब्ध शक्ति से भाग देकर, उस मात्रा से गुणा जिसमें वह आती है: मात्रा = (वांछित खुराक/स्टॉक शक्ति) × स्टॉक आयतन। इकाइयाँ हमेशा एक जैसी रखें (पहले g को mg, mg को mcg में बदलें) और जाँचें कि उत्तर समझदारी भरा है।
वज़न से खुराक
12.5·10 = 125 mg
आयतन
V = (125/100)·5 = 6.25 ≈ 6.3 mL
उत्तर
V = 6.3 mL
5.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स
उत्तर: CL = 5.083 L/h
क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।
वितरण आयतन
Vd = 220/10 = 22 L
दर स्थिरांक
k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹
क्लीयरेंस
CL = 0.231·22 = 5.083 L/h
उत्तर
CL = 5.083 L/h
6.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स
उत्तर: τ = 30.6 h
खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।
क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट)
CrCl = (140 − 53)·78/(72·3.6) = 26.18 mL/min
नया अंतराल
τ = 8·100/26.18 = 30.56 ≈ 30.6 h
उत्तर
τ = 30.6 h
व्यवहार में अंतराल को 12, 24, 36 या 48 h जैसे सुविधाजनक मान तक पूर्णांकित किया जाता है।