Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L7 h1,5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV gentamicin, kadarnya 8 mg/L pada 1 jam dan 1,5 mg/L pada 7 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1,5 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinisSulit
VCss,avg​ = ?200 mg · q12hCL = 0,035 L/kg/h56 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 56 kg meminum teofilin oral (F = 1) setiap 12 jam. Klirensnya adalah 0,035 L/kg/h. Setiap dosis adalah 200 mg theophylline. Cari kadar rata-rata keadaan mantap Css,avg.

CL = 0,035 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 156 kgD = 200 mg
Css,avg = mg/L
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,35 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,35 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 250 mg serbuk. Anda menambahkan 1,6 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,4 mL. Resepnya 162,5 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

250 mg1,6 mL + 0,4 mL162,5 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
100 unit100 mLinsulin reguler4 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus berisi 100 unit insulin reguler dalam 100 mL berjalan dengan laju 4 mL/h. Berapa unit per jam D yang diterima pasien?

100 unit/100 mL4 mL/h
D = unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h80 kg6 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien dengan berat badan 80 kg mendapat instruksi norepinephrine dengan dosis 6 mcg/menit. Kantong berisi 4 mg dalam 250 mL. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

4 mg/250 mL6 mcg/min80 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Efek samping mana yang khas untuk metoklopramid, terutama pada orang muda?

  1. AGangguan gerak ekstrapiramidal seperti distonia akut
  2. BGlukosa darah rendah
  3. CKonstipasi berat
  4. DBatuk kering
8.FarmakologiSulit

A patient taking hydralazine for several months develops joint pain, fever and a rash. Anti-histone antibodies are positive. What is the most likely diagnosis?

  1. ADrug-induced lupus
  2. BAn acute viral infection
  3. CGout
  4. DRheumatoid arthritis

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 2,484 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(8/1,5)/6 = 1,674/6 = 0,279 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,279 = 2,484 h

Jawaban

t½ = 2,484 h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Css,avg = 8,503 mg/L

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,035·56 = 1,96 L/h

Kadar rata-rata keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·200/(1,96·12) = 8,503 mg/L

Jawaban

Css,avg = 8,503 mg/L
3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,35 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,35/1 = 0,35 mL

Jawaban

V = 0,35 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 1,3 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

1,6 + 0,4 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL

Volume

V = 162,5/125 = 1,3 mL

Jawaban

V = 1,3 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 4 unit/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

100/100 = 1 unit/mL

Unit per jam

D = 4·1 = 4 unit/h

Jawaban

D = 4 unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 22,5 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dosis per jam

Instruksinya per menit untuk seluruh pasien, sehingga berat badan tidak diperlukan.

6·60 = 360 mcg/h

Laju pompa

R = 360/16 = 22,5 mL/h

Jawaban

R = 22,5 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · Gangguan gerak ekstrapiramidal seperti distonia akut

Mengapa ini jawabannya

Metoklopramid adalah antagonis dopamin D2. Memblokir dopamin di ganglia basalis dapat menyebabkan distonia dan efek ekstrapiramidal lain, lebih sering pada dewasa muda.

Jawaban

A · Gangguan gerak ekstrapiramidal seperti distonia akut
8.Farmakologi

Jawaban: A · Drug-induced lupus

Mengapa ini jawabannya

Hydralazine and procainamide are classic causes of drug-induced lupus, especially in slow acetylators. Symptoms usually resolve after the drug is stopped.

Jawaban

A · Drug-induced lupus

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics