Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3,5 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 150 mg gentamicin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 9 mg/L dan waktu paruhnya 3,5 jam. Cari klirens CL dalam L/jam.

D = 150 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinisSulit
56 kg83 · wanitaSCr 1,8 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang wanita berusia 83 tahun memiliki berat 56 kg dan kreatinin serum 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis ciprofloxacin yang lazim adalah 500 mg untuk klirens kreatinin 100 mL/menit, dan fraksi fe = 0,6 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

83 tahun56 kgwanitaSCr = 1,8 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normal 100 mL/min
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
penicillin G 5 000 000 unitpelarut yang ditambahkankonsentrasi18,2 mL250 000 unit/mL8,2 mL500 000 unit/mL3,2 mL1 000 000 unit/mL400 000 unit → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah vial penisilin G berisi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat tabel). Anda menambahkan 18,2 mL pelarut. Dosis yang diresepkan 400 000 unit. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke satu angka desimal.

18,2 mL → 250 000 unit/mL400 000 unit
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 250 mg serbuk. Anda menambahkan 4,8 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,2 mL. Resepnya 120 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

250 mg4,8 mL + 0,2 mL120 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
heparin 1 000 unit/mL80 unit/kg · 71 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah protokol latihan meminta bolus heparin 80 unit/kg untuk pasien dengan berat badan 71 kg. Vial berisi 1 000 unit/mL. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke satu angka desimal.

80 unit/kg71 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine? mL/h63 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 250 mg dalam 250 mL. Instruksinya 5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 63 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min63 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Benzathine benzylpenicillin (penicillin G benzathine) is ordered. Which route is correct?

  1. AIntravenous infusion over 30 minutes
  2. BIntravenous push
  3. CSubcutaneous in the abdomen
  4. DDeep intramuscular only
8.FarmakologiSulit

A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?

  1. AIsoniazid to prevent hepatitis B
  2. BCo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
  3. CFluconazole to prevent urinary and skin infections
  4. DOseltamivir to prevent influenza

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: CL = 3,301 L/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 150/9 = 16,67 L

Konstanta laju

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Klirens

CL = 0,198·16,67 = 3,301 L/h

Jawaban

CL = 3,301 L/h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 263 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 83)·56/(72·1,8)·0,85 = 20,94 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 20,94/100) = 0,5256

Dosis yang disesuaikan

D = 0,5256·500 = 262,8 ≈ 263 mg

Jawaban

D = 263 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 1,6 mL

Rekonstitusi: serbuk menempati ruang, sehingga volume akhir adalah pelarut ditambah volume serbuk. Konsentrasi = obat dalam vial/volume akhir, dan volume yang diberikan = dosis/konsentrasi. Pada label multikekuatan, gunakan konsentrasi yang sesuai dengan jumlah pelarut yang benar-benar Anda tambahkan. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi dari label

18,2 mL → 250 000 unit/mL

Volume yang diberikan

V = 400 000/250 000 = 1,6 mL

Jawaban

V = 1,6 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 2,4 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

Volume

V = 120/50 = 2,4 mL

Jawaban

V = 2,4 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: V = 5,7 mL

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit yang diperlukan

80·71 = 5 680 unit

Volume

V = 5680/1000 = 5,68 ≈ 5,7 mL

Jawaban

V = 5,7 mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 18,9 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

5·63 = 315 mcg/min
315·60 = 18900 mcg/h

Laju pompa

R = 18900/1000 = 18,9 mL/h

Jawaban

R = 18,9 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: D · Deep intramuscular only

Mengapa ini jawabannya

Benzathine penicillin is a depot suspension given deep IM. Accidental intravenous injection can cause cardiorespiratory arrest and death.

Jawaban

D · Deep intramuscular only
8.Farmakologi

Jawaban: B · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

Mengapa ini jawabannya

A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.

Jawaban

B · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics