Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 200 mg gentamicin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 10 mg/L dan waktu paruhnya 3 jam. Cari volume distribusi Vd.

D = 200 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinisSulit
75 kg58 · priaSCr 1,3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 58 tahun memiliki berat 75 kg dan kreatinin serum 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Regimen tobramycin yang lazim adalah 120 mg setiap 8 jam untuk klirens kreatinin 100 mL/menit. Dengan mempertahankan dosis, interval diperpanjang sebanding dengan penurunan klirens. Cari interval pemberian dosis yang baru τ. Bulatkan ke satu angka desimal.

58 tahun75 kgpriaSCr = 1,3 mg/dL120 mg q8hCrCl normal 100 mL/min
τ = h
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,81 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,81 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 2000 mg serbuk. Anda menambahkan 4,4 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,6 mL. Resepnya 1400 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

2000 mg4,4 mL + 0,6 mL1400 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 60 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah protokol latihan meminta bolus heparin 60 unit/kg untuk pasien dengan berat badan 60 kg. Vial berisi 5 000 unit/mL. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke dua angka desimal.

60 unit/kg60 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine? mL/h74 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 250 mg dalam 250 mL. Instruksinya 5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 74 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min74 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Why is propranolol usually avoided in patients with asthma?

  1. AIt blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
  2. BIt causes tolerance to inhaled corticosteroids
  3. CIt increases mucus production by blocking histamine
  4. DIt stimulates alpha-1 receptors in the airways and raises blood pressure
8.FarmakologiSulit

Obat antiepilepsi mana yang memiliki risiko yang paling dikenal untuk cacat tabung saraf dan masalah perkembangan bila dikonsumsi selama kehamilan?

  1. ANatrium valproat
  2. BGabapentin
  3. CLevetirasetam
  4. DLamotrigin

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Vd = 20 L

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 200/10 = 20 L

Jawaban

Vd = 20 L
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: τ = 12,2 h

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 58)·75/(72·1,3) = 65,71 mL/min

Interval baru

τ = 8·100/65,71 = 12,18 ≈ 12,2 h

Jawaban

τ = 12,2 h

Dalam praktik, interval dibulatkan ke nilai yang praktis seperti 12, 24, 36, atau 48 jam.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,81 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,81/1 = 0,81 mL

Jawaban

V = 0,81 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 3,5 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Volume

V = 1400/400 = 3,5 mL

Jawaban

V = 3,5 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: V = 0,72 mL

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit yang diperlukan

60·60 = 3 600 unit

Volume

V = 3600/5000 = 0,72 mL

Jawaban

V = 0,72 mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 22,2 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

5·74 = 370 mcg/min
370·60 = 22200 mcg/h

Laju pompa

R = 22200/1000 = 22,2 mL/h

Jawaban

R = 22,2 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm

Mengapa ini jawabannya

Non-selective beta blockers block both beta-1 and beta-2 receptors. Blocking beta-2 receptors in the bronchi removes their relaxing effect and can trigger severe bronchospasm.

Jawaban

A · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
8.Farmakologi

Jawaban: A · Natrium valproat

Mengapa ini jawabannya

Valproat sangat teratogenik, menyebabkan cacat tabung saraf dan malformasi lain, serta memengaruhi perkembangan saraf. Obat ini harus dihindari selama kehamilan kecuali tidak ada alternatif yang berhasil.

Jawaban

A · Natrium valproat

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics