Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h58 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 58 kg menerima infus teofilin. Klirensnya 0,05 L/kg/jam. Berapa laju infus R dalam mg/jam yang memberi kadar keadaan mantap 10 mg/L?

58 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 0,3 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg71 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 71 kg yang mendapat dosis gentamicin teratur berada pada keadaan mantap. Targetnya adalah puncak 6 mg/L dan lembah 0,5 mg/L, dan volume distribusinya 0,3 L/kg. Dengan asumsi dosis IV cepat, dosis D berapa yang menaikkan kadar dari lembah ke puncak?

71 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,7 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,7 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
5%60 g+1%coal tar? g3%coal tar

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda memiliki 60 g salep coal tar 5%. Berapa gram m salep coal tar 1% yang harus Anda tambahkan untuk membuat salep 3%? Bulatkan ke gram bulat terdekat.

60 g · 5%1%3%
m = g
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
50 unit50 mLinsulin reguler10 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus berisi 50 unit insulin reguler dalam 50 mL berjalan dengan laju 10 mL/h. Berapa unit per jam D yang diterima pasien?

50 unit/50 mL10 mL/h
D = unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine? mL/h102 kg2,5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 250 mg dalam 250 mL. Instruksinya 2,5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 102 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min102 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

A child is starting methylphenidate for ADHD. Which advice is appropriate?

  1. AGive the drug only at weekends
  2. BGive the last dose at bedtime to help the child sleep
  3. CGive doses early in the day and monitor appetite and growth
  4. DExpect weight gain as the main side effect
8.FarmakologiSulit

Seorang pasien yang baru mulai mengonsumsi haloperidol mengalami demam tinggi, kekakuan otot "lead-pipe", kebingungan, dan kreatin kinase yang sangat tinggi. Apa diagnosis yang paling mungkin?

  1. ASindrom serotonin
  2. BSindrom neuroleptik maligna
  3. CHipertermia maligna akibat anestesi
  4. DDistonia akut

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: R = 29 mg/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,05·58 = 2,9 L/h

Laju infus

R = 2,9·10 = 29 mg/h

Jawaban

R = 29 mg/h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 117,2 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,3·71 = 21,3 L

Dosis

D = 21,3·(6 − 0,5) = 117,2 mg

Jawaban

D = 117,2 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,7 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,7/1 = 0,7 mL

Jawaban

V = 0,7 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: m = 60 g

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

5%: 3 − 1 = 2 bagian
1%: 5 − 3 = 2 bagian

Skalakan dengan jumlah yang Anda miliki

m = 60·2/2 = 60 g

Jawaban

m = 60 g

Periksa: 60 g + 60 g = 120 g salep 3%.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 10 unit/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

50/50 = 1 unit/mL

Unit per jam

D = 10·1 = 10 unit/h

Jawaban

D = 10 unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 15,3 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

2,5·102 = 255 mcg/min
255·60 = 15300 mcg/h

Laju pompa

R = 15300/1000 = 15,3 mL/h

Jawaban

R = 15,3 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: C · Give doses early in the day and monitor appetite and growth

Mengapa ini jawabannya

Stimulants can cause insomnia, so doses are given in the morning and early afternoon. Reduced appetite can slow growth, so height and weight are tracked.

Jawaban

C · Give doses early in the day and monitor appetite and growth
8.Farmakologi

Jawaban: B · Sindrom neuroleptik maligna

Mengapa ini jawabannya

Sindrom neuroleptik maligna terjadi setelah pemberian antagonis dopamin dan berkembang dalam beberapa hari, dengan kekakuan lead-pipe, demam, dan CK meningkat. Sindrom serotonin berkembang lebih cepat dan ditandai klonus serta hiperrefleksia.

Jawaban

B · Sindrom neuroleptik maligna

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics